QUINAZOLINONE DERIVATIVES

• Main Authors: HANNAH, DUNCAN, ROBERT, BUCKLEY, GEORGE, MARTIN, DYKE, HAZEL, JOAN, SHARPE, ANDREW, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, WILLIAMS, SOPHIE, CAROLINE, RICHARD, MARIANNA, DILANI
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.03.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A compound of formula (1): wherein: X is an oxygen or sulfur atom; R is an aliphatic, cycloaliphatic or cycloalkyl-alkyl-group; R is an optionally substituted heteroaromatic group or a -CN group; R is a group -(Alk )mL (Alk )nR in which m and n, which may be the same or different, is each zero or the integer 1, Alk and Alk , which may be the same or different, is each an optionally substituted aliphatic or heteroaliphatic chain, L is a covalent bond or a linker atom or group and R is a hydrogen atom or an optionally substituted cycloaliphatic, heterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; R is a group -(Alk )pL (Alk )qR in which p and q, which may be the same or different, is each zero or the integer 1, Alk and Alk , which may be the same or different, is each an optionally substituted aliphatic or heteroaliphatic chain, L is a covalent bond or a linker atom or group and R is a hydrogen or halogen atom or a -CN group or an optionally substituted cycloaliphatic, heterocycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; R is a hydrogen atom or an optionally substituted aliphatic group; and the salts, solvates, hydrates, tautomers, isomers or N-oxides thereof. The compounds of the present invention are potent inhibitors of IMPDH. L'invention concerne un composé de formule (1) dans laquelle X désigne oxygène ou atome de soufre ; R désigne groupe aliphatique, cycloaliphatique ou cycloalkyl-alkyle; R désigne groupe hétéroaromatique éventuellement substitué ou groupe -CN; R désigne groupe -(Alk )mL (Alk )nR où m et n, qui peuvent être identiques ou différents, désignent chacun 0 ou l'entier 1, Alk et Alk , qui peuvent être identiques ou différents, désignent chacun une chaîne aliphatique ou hétéroaliphatique éventuellement substituée. L désigne une liaison covalente ou atome liant ou groupe et R désigne atome d'hydrogène ou groupe cycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; R désigne groupe -(Alk )pL (Alk )qR où p et q qui peuvent être identiques ou différents, désignent chacun 0 ou l'entier 1, Alk et Alk , qui peuvent être identiques ou différents, désignent chacun une chaîne aliphatique ou hétéroaliphatique éventuellement substituée, L désigne une liaison covalente ou atome liant ou groupe R désigne hydrogène ou atome d'halogène, ou groupe -CN ou groupe cycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué; R désigne atome d'hydrogène ou groupe aliphatique éventuellement substitué ; et leurs sels, solvates, hydrates, tautomères, isomères ou N-oxydes. Les composés de la présente invention sont de puissants inhibiteurs de IMPDH.