IMIDAZO-PYRIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS

• Main Authors: KELLY, SARAH, M, MERCHANT, KEVIN, JOHN, HALLETT, DAVID, JAMES, HUMPHRIES, ALEXANDER, CHARLES, MOORE, KEVIN, WILLIAM, GOODACRE, SIMON, CHARLES, JONES, PHILIP, READER, MICHAEL
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.12.2003
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A class of 8-fluoro-3-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group, or by a pyrrolidinonyl group, which is directly attached or bridged by an oxygen atom or by a -NH- or -OCH2- linkage, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the alpha2 and/or alpha3 and/or alpha5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders. L'invention concerne une classe de dérivés de 8-fluoro-3-phénylimidazo[1,2-a]pyridine substitués en position meta du cycle phénylique par un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, ou par un groupe pyrrolidinonyle, qui est directement relié ou ponté par un atome d'oxygène ou par une liaison -NH- ou -OCH2-. Ces dérivés sont des ligands sélectifs pour des récepteur GABAA, présentent une affinité élevée avec les sous-unités alpha 2 et/ou alpha 3 et/ou alpha 5 de ceux-ci, et peuvent ainsi être utilisés de manière avantageuse pour le traitement et/ou la prévention de troubles du système nerveux central de type anxiété, convulsions et troubles cognitifs.