4-(1-PIPERIDINY)-BUTYLCARBOXAMIDE AS D3 DOPAMINE RECEPTOR SUBTYPE SELECTIVE LIGANDS

• Main Authors: AGAINE CSONGOR, EVA, KISS, BELA, GAL, KRISZTINA, ACS, TIBOR, BARTANE SZALAI, GIZELLA, MAGDO, ILDIKO, LASZLOVSZKY, ISTVAN, GYERTYAN, ISTVAN, DOMANY, GYOERGY, TARKANYI, GABOR
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 10.04.2003
• Edition: 7

The present invention relates to new D3 dopamine receptor subtype selective ligands of Formula (I), wherein R1 and R2 represent independently a substituent selected from hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6 alkoxy, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, C1-6alkylsulfonyloxy, trifluoromethanesulfonyloxy, optionally substituted C1-6alkanoyloxy, amino, aminoalkyl, carboxy, aminocarbonyl, N-hydroxycarbamimidoyl, carbamimidoyl, hydroxycarbamoyl, thiocarbamoyl, sulfamoyl or mono or bicyclic heterocyclic group; Y represents an oxygen atom or NH or CH2 or OCH2 group; Q represents an optionally substituted C1-6alkyl, aryl, heteroaryl, heteroaralkyl or heteroaralkenyl group, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or the salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the process for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of psychoses (e.g. schizophrenia, schizo-affective disorders, etc.), drug (e.g. alcohol, cocaine and nicotine, opioids, etc.) abuse, cognitive impairment accompanying schizophrenia, mild-to-moderate cognitive deficits, amnesia, eating disorders (e.g. bulimia nervosa, etc.), attention deficit/hyperactivity disorder in children, psychotic depression, mania, paranoid and delusional disorders, dyskinetic disorders (e.g. Parkinson's disease, neuroleptic induced parkinsonism, tardive dyskinesias) anxiety, sexual disorders, sleep disorders, emesis, aggression, autism, pain, ophthalmological diseases (e.g. glaucoma, etc.). L'invention concerne de nouveaux ligands sélectifs du sous-type du récepteur D3 de la dopamine de formule (I), dans laquelle R1 et R2 représentent de manière indépendante un substituant sélectionné parmi un hydrogène, un halogène, un alkyle en C1-6, un alcoxy en C1-6 , un cyano, un hydroxy, un trifluorométhyle, un alkylsulfonyloxy en C1-6, un trifluoroméhanesulfonyloxy, un alkanoyloxy en C1-6 éventuellement substitué, un amino, un aminoalkyle, un carboxy, un aminocarbonyle, un N-hydroxycarbamimidoyle, un carbamimidoyle, un hydroxycarbamoyle, un thiocarbamoyle, un sulfamoyle ou un groupe hétérocyclique mono ou bicyclique; Y désigne un atome d'oxygène ou groupe NH ou CH2 ou OCH2; Q représente un groupe alkyle en C1-6, un aryle, un hétéroaryle, hétéroaralkyle ou hétéroaralcènyle éventuellement substitué, et/ou des isomères géométriques et/ou des stéréoisomères et/ou des diastéréomères et/ou des sels et/ou des hydrates et/ou des solvates de ceux-ci. L'invention concerne également un procédé de préparation de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques renfermant ceux-ci et l'utilisation de ceux-ci dans une thérapie et/ou pour la prévention de psychoses (par exemple, la schizophrénie, des troubles schizo-affectifs, etc.), de l'abus de drogue (par exemple, l'alcool, la cocaïne et la nicotine, des opioïdes, etc.), d'une déficience cognitive liée à la schizophrénie, de déficits cognitifs légers-à-moyens, de l'amnésie, de troubles de l'alimentation (par exemple, la boulimie, etc.), de troubles liés à une déficience de l'attention/hyperactivité chez des enfants, de dépression psychotique, de manie, de troubles paranoïaques et délirants, de troubles dyskinétiques (par exemple, la maladie de Parkinson, le parkinsonisme induit par les neuroleptiques, une dyskinésie tardive) de l'anxiété, de troubles sexuels, de troubles du sommeil, de vomissement, d'agression, d'autisme, de douleurs, de maladies ophtalmologiques (par exemple, le glaucome, etc.).