SOLID-STATE FORMS OF N-(2-HYDROXYACETYL)-5-(4-PIPERIDYL)-4-(4-PYRIMIDINYL)-3-(4-CHLOROPHENYL)PYRAZOLE

• Main Authors: SHEIKH, AHMAD, Y, CLARK, JERRY, D, MAO, MICHAEL, K, YALAMANCHILI, GOPICHAND, KOLBERT, KIMBERLY, L, MUDIPALLI, PARTHA, S, HANKO, JASON, A, ALLEN, KIMBERLEY, C, SEYMOUR, CHRISTINE, B, SCHILKE, TOBIN, C, LITTLE, CLAY, R, MIYAKE, PATRICIA, J, MOE, JODI, L, FRAHER, THOMAS, P
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 03.04.2003
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Crystalline forms of the p38 kinase inhibitor N-(2-hydroxyacetyl)-5-(4-piperidyl)-4-(4-pyrimidinyl)-3-(4-chlorophenyl)pyrazole are provided. These crystalline forms include (a) a first anhydrous crystalline form possessing improved physical stability relative to other solid-state forms of the compound; (b) a second anhydrous crystalline form possessing unique properties relative to other solid-state forms of the compound; (c) a third anhydrous crystalline form possessing unique properties relative to other solid-state forms of the compound; and (d) solvated crystalline forms, hydrated crystalline forms, and crystalline salt forms of the compound that are useful, for example, as intermediate solid-state forms in the preparation of other crystalline forms of the compound. Also provided are combinations and pharmaceutical compositions comprising at least one of these crystalline forms, processes for preparing these crystalline forms and for preparing compositions comprising these crystalline forms, and methods for the prophylaxis and/or treatment of a p38 kinase-mediated condition comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of at least one of these crystalline forms. L'invention porte sur des formes cristallines du N-(2-hydroxyacétyl)-5-(4-pipéridyl)-4-(4-pyrimidinyl)-3-(4-chlorophényl)pyrazole, inhibiteur de la p38 kinase. Ces formes cristallines comprennent: (a) une première forme cristalline anhydre présentant une stabilité physique accrue par rapport à d'autres formes à l'état solide du composé; (b) une deuxième forme cristalline anhydre présentant des propriétés uniques par rapport à d'autres formes à l'état solide du composé; (c) une troisième forme cristalline anhydre présentant des propriétés uniques par rapport à d'autres formes à l'état solide du composé; et (d) des formes cristallines solvatées, hydratées ou de sels du composé, pouvant par exemple servir de formes intermédiaires à l'état solide pour la préparation d'autres formes cristallines du composé. L'invention porte également sur des combinaisons et des préparations pharmaceutiques comportant au moins l'une de ces formes cristallines, sur des procédés d'obtention de ces formes cristallines et des préparations les contenant, et sur des procédés de prophylaxie et/ou traitement de troubles médiés par la p38 kinase, consistant à administrer à un sujet une dose à effet thérapeutique d'une au moins de ces formes cristallines.