PURIFICATION PROCESS AND INTERMEDIATES

Purification Process and IntermediatesA process for purification of a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein R8 is -OR9, -SR9, -NHR10 or -NR11R12, where R9, R10, R11 and R12 are various specified heteraryl groups, R2 and R3 are independently hydrogen or fluoro; R14 is a bond or a (1-8C)...

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Main Authors MEYRICK, BRIAN, ROGER, ACTON, DAVID, GORDON, LEE, STANLEY
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 05.12.2002
Edition7
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Summary:Purification Process and IntermediatesA process for purification of a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein R8 is -OR9, -SR9, -NHR10 or -NR11R12, where R9, R10, R11 and R12 are various specified heteraryl groups, R2 and R3 are independently hydrogen or fluoro; R14 is a bond or a (1-8C)alkyl group which is optionally substituted by one or more hydroxy groups;which process comprises carrying out one or both of the following steps: a) contacting said compound with an expanded brominated polystyrene resin, washing to remove inorganic contamination, and desorbing the product from the resin; and/orb) converting the compound of formula (II) to an ammonium salt thereof, removing impurities therefrom, and if desired, reconverting ammonium salt to a compound of formula (II) or to a pharmaceutically acceptable salt. L'invention porte sur un procédé de purification d'un composé de formule (II) ou de son sel, dans laquelle R8 désigne OR9, -SR9, -NHR10 ou NR11R12, où R9, R10, R11 et R12 désignent différents groupes étheraryle spécifiés, R2 et R3 désignent indépendamment un hydrogène ou un fluoro; R14 désigne une liaison ou un groupe (1-8C) alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy ; lequel procédé consiste à a) mettre en contact ledit composé avec une résine de polystyrène bromé expansée, laver ledit composé afin de supprimer toute pollution inorganique et désorber le produit de la résine ; et/ou b) convertir le composé de formule (II) en un sel d'ammonium, supprimer les impuretés et, si nécessaire, reconvertir le sel d'ammonium en un composé de formule (II) ou en un sel pharmaceutiquement acceptable.
Bibliography:Application Number: WO2002GB02532