AMINATION PROCESS

The present invention provides methodology for carbon-nitrogen bond formation via vinyl or aryl amination. In the process of the invention, an sp2 hybridized radical is reacted with an azomethine moiety to form pyrrolidine and indole compounds. The methodology provides a facile process for the synth...

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Main Authors JOHNSTON, JEFFREY, N, VISWANATHAN, RAJESH
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 12.09.2002
Edition7
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Summary:The present invention provides methodology for carbon-nitrogen bond formation via vinyl or aryl amination. In the process of the invention, an sp2 hybridized radical is reacted with an azomethine moiety to form pyrrolidine and indole compounds. The methodology provides a facile process for the synthesis of compounds having the pyrrolidine or indole subunit and is especially advantageous for compounds having acid or base labile functional groups and/or is comprised of chiral centers susceptible to acid/base epimerization. L'invention concerne une méthodologie de la formation de liaison carbone-azote par le biais de l'amination de vinyle ou d'aryle. Selon ce processus, on fait réagir un radical hybridé sp avec un groupe caractéristique d'azométhine pour obtenir des composés de pyrrolidine et d'indole. Cette méthodologie présente un processus facile pour réaliser la synthèse de composés ayant la sous-unité pyrrolidine ou indole; en outre, elle est particulièrement intéressante pour obtenir des composés ayant des groupes fonctionnels labiles dans un acide ou dans une base et/ou comporte des centres chiraux sensibles à l'épimérisation acide/base.
Bibliography:Application Number: WO2002US07146