NOVEL ESTROGEN RECEPTOR LIGANDS AND METHODS I

• Main Authors: KOEHLER, KONRAD, WENSBO, DAVID, GILLNER, MIKAEL, RATCLIFFE, RONALD, W, NILSSON, MARITA, WILKENING, ROBERT, R, LIU, YE, HENSSEN, CECILIA, SANIN, ANDREI
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 08.01.2004
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant inventive are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restinosis, gynecomastia, autoimmune disease, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer of the lung, colon, breast, uterus, and prostate. La présente invention a trait à des composés et à des dérivés de ceux-ci, à leur synthèse et à leur utilisation en tant que modulateurs de récepteurs d'oestrogènes. Les composés selon la présente invention sont des ligands pour des récepteurs d'oestrogènes et ils peuvent être utiles, en tant que tels, dans le traitement ou dans la prévention de divers états liés au fonctionnement des oestrogènes, notamment : la perte osseuse, les fractures osseuses, l'ostéoporose, la dégénérescence du cartilage, l'endométriose, le fibrome utérin, les bouffées de chaleur, les taux élevés de cholestérol LDL, les maladies cardio-vasculaires, la dégradation de la fonction cognitive, les troubles dégénératifs cérébraux, la rétinose, la gynécomastie, les maladies auto-immunes, la prolifération des cellules des muscles lisses vaculaires, l'obésité, l'incontinence, ainsi que le cancer du poumon, du colon, du sein, de l'utérus et de la prostate.