CONTROLLED RELEASE FORMULATIN OF DIVALPROEX SODIUM

• Main Authors: CHESKIN, HOWARD, S, SOMMERVILLE, KENNETH, W, BOLLINGER, J., DANIEL, ENGH, KEVIN, R, QIU, YIHONG, POSKA, RICHARD, P, DUTTA, SANDEEP
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.07.2002
• Edition: 7
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A new oral polymeric controlled release formulation suitable for the once-a-day administration of valproate compounds, such as divalproex sodium, has been discovered. This formulation exhibits significant advantages over the sustained release valproate formulations of the prior art. This formulation minimizes the variation between peak and trough plasma levels of valproate over a 24 hour dosing period. This formulation follows a zero-order release pattern thus producing essentially flat plasma levels of valproate, once steady-state levels have been achieved. This results in a significantly lower incidence of side effects for patients consuming such a formulation. La présente invention concerne une nouvelle formulation polymère à administrer par voie orale contrôlée adaptée à l'administration, en une fois par jour, de composés de valproate, tels que du sodium de divalproex. Cette formulation présente des avantages importants par rapport aux formulations de valproate à libération lente de la technique antérieure. Cette formulation réduit au minimum la variation entre des concentrations plasmatiques maximales et minimales de valproate sur une période de dosage de 24 heures. Cette formulation suit un modèle de libération d'ordre zéro, produisant ainsi sensiblement des concentrations plasmatiques uniformes de valproate, une fois que des concentrations plasmiques d'équilibre ont été obtenues. Grâce à cela, on obtient une incidence considérablement inférieure des effets secondaires chez les patients consommant une telle formulation.