NOVEL 1,8-NAPHTHYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES

• Main Authors: NOSE, TAKASHI, AOTSUKA, TOMOJI, ISHITANI, KOUKI, KUMAZAWA, KENTAROU, WAGATSUMA, NAGATOSHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 14.06.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Development of selective PDE IV inhibitors excellent in antiasthmatic activity, safety, and so on. Compounds of general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit a selective PDE IV inhibiting effect and are useful as drugs, particularly antiasthmatic agent; wherein A is an optionally substituted 5- or 6-membered heteroaryl group or a fused ring thereof with benzene; B is carbon or nitrogen; R is hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxyl, lower alkoxy, a residue of a carboxylic acid or a derivative thereof, amino, or a group bearing an amino nitrogen atom; R is hydrogen, halogeno, cyano, nitro, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, trifluoromethyl, hydroxyl, lower alkoxy, a residue of a carboxylic acid or a derivative thereof, amino, or a group bearing an amino nitrogen atom; and m is an integer of 1 to 8. L'invention se rapporte à la préparation d'inhibiteurs sélectifs de PDE IV qui présentent une excellente activité antiasthmatique et s'avèrent très surs. Les composés de formule générale (1) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés possèdent un effet inhibiteur de PDE IV et ils s'avèrent utiles en tant que médicaments, et notamment en tant qu'agents antiasthmatiques. Dans la formule (1), A est un groupe hétéroaryle à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué ou un noyau condensé de ce groupe avec du benzène; B est carbone ou azote; R est hydrogène, alkyle inférieur, trifluorométhyle, hydroxyle, alcoxy inférieur, un résidu d'acide carboxylique ou un dérivé d'un tel résidu, amino, ou un groupe portant un atome d'azote amino; R est hydrogène, halogéno, cyano, nitro, alkylthio inférieur, alkylsulfinyle inférieur, alkylsulfonyle inférieur, trifluorométhyle, hydroxyle, alcoxy inférieur, un résidu d'acide carboxylique ou un dérivé d'un tel résidu, amino, ou un groupe portant un atome d'azote amino; et m est un entier compris entre 1 et 8.