SPIRO[BICYCLIC -AZACYCLOALKYL AND -CYCLOALKYL] DERIVATIVES AND USES THEREOF

• Main Author: HOFFMAN, JACOB, M
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 05.04.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Spiro[bicyclic -azacycloalkyl and -cycloalkyl] derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are typically selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved. L'invention concerne des dérivés de spiro[azacycloalkyle et cycloalkyle bycicliques] et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. La synthèse de ces composés et leur utilisation comme antagonistes du récepteur adrénergique alpha 1a sont également décrites. Ces composés peuvent être utilisés dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Ces composés sont typiquement sélectifs dans leur habileté à relâcher un tissu musculaire doux enrichi en sous-type de récepteur alpha 1a sans induire en même temps une hypotension. Un tel tissu se trouve autour tu tissu urétral. Par conséquent, l'un des premiers rôles de ces composés est de soulager fortement la souffrance des hommes souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate, en permettant que l'écoulement d'urine soit moins empêché. Ces composés solubles, mélangés avec un composé inhibiteur de la réductase alpha 5 humain, permettent de soulager fortement et de façon chronique les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.