PYRIMIDINE COMPOUNDS

• Main Authors: BREAULT, GLORIA, ANNE, JEWSBURY, PHILIP, JOHN, PEASE, JANET, ELIZABETH
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 09.03.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A pyrimidine derivative of formula (I) wherein, for example, R is (1-6C)alkyl or (3-5C)alkenyl [optionally substituted by a phenyl substituent]; Q1 and Q2 are independently selected from phenyl, naphthyl, indanyl and 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl; and one or both of Q1 and Q2 bears one substituent of formula (Ia) [provided that when present in Q1 the substituent of formula (Ia) is not adjacent to the -NH-link]; wherein, for example, X is CH2, O, S or NH; Y is H or as defined for Z; Z is OH, SH, NH2, (1-4C)alkoxy, (1-4C)alkylthio, -NH(1-4C)alkyl, -N[(1-4C)alkyl]2 or -NH-(3-8C)cycloalkyl; n is 1, 2 or 3; m is 1, 2 or 3; and Q1 and Q2 may each optionally bear other substituents selected from halogeno, (1-6C)alkyl, cyano and (2-4C)alkenyl, or a pharmaceutically-acceptable salt, or in-vivo-hydrolysable ester thereof; are useful as anti-cancer agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described. L'invention concerne un dérivé pyrimidinique de formule (I) dans laquelle, par exemple, R représente (1-6C)alkyle ou (3-5)alcényle [éventuellement substitué par un substituant phényle]; Q1 et Q2 sont choisis séparément parmi phényle, naphtyle, indanyle, 1,2,3,4-tétrahydronaphtyle; et Q1 ou Q2, ou les deux, porte(nt) un substituant de formule (Ia) [à condition que lorsqu'il est présent dans Q1, le substituant de formule (Ia) ne soit pas adjacent à la liaison -NH-]; dans la formule (Ia), X représente CH2, O, S ou NH; Y représente H ou est tel que défini pour Z; Z représente OH, SH, NH2, (1-4C)alcoxy, (1-4C)alkylthio, -NH(1-4C)alkyle, -N[(1-4C)alkyle]2 ou -NH-(3-8C)cycloalkyle; n vaut 1, 2 ou 3; m vaut 1, 2 ou 3; et Q1 et Q2 peuvent éventuellement porter chacun d'autres substituants choisis parmi halogéno, (1-6C)alkyle, cyano et (2-4C)alcényle, ou un sel acceptable au plan pharmaceutique ou un ester hydrolysable in vivo de ceux-ci, lesdits dérivés étant utiles en tant qu'agents anti-cancéreux. L'invention porte également sur les procédés de préparation desdits dérivés et sur des compositions pharmaceutiques les contenant.