AZALIDAS DE 13 MIEMBROS Y SU USO COMO AGENTES ANTIBIÓTICOS

• Main Authors: MORTON, BARRY JAMES, DIRLAM, JOHN PHILIP, BERTINATO, PETER, BLIZE, ALAN ELWOOD, RAFKA, ROBERT JOHN, RAGAN, COLMAN BRENDAN, ZIEGLER, CARL BERNARD
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 27.08.2001
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

La invención se refiere a azalidas de 13 miembros de fórmula (1), en la que: R1 es acetilo, 3-N,N-dimetilamino-2-propenoílo, 1-N-metil-5-pirazolilo, 3-pirazolilo, 1-metil-N-3-pirazolilo, 1-N-bencil-3-pirazolilo, 1-N-(3-hidroxibencil)-3-pirazolilo, 3-isoxazolilo; R2 es H o alquilo; R6 es H o metilo; cada R7 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)N(H)alquilo, -SO2(O)alquilo o un grupo fosfato; R8 es H o metilo; R9 es según fig. 2 o 4''-oxocladinosilo; y R12 es alquilo, alquenilo, alquinilo, -CH2S(O)2alquilo, -CH2Oalquilo, -CH2Ndi-alquilo, -CH2(arilo) o -CH2(heteroarilo); y a sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Dichos compuestos son agentes antibacterianos que pueden usarse para tratar diversas infecciones bacterianas y protozoarias. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen a dichos compuestos, y a procedimientos de tratamiento de infecciones bacterianas y protozoarias mediante la administración de estos compuestos. La invención también se refiere a procedimientos de preparación de los compuestos de fórmula (1) y a intermedios útiles en dicha preparación. The invention relates to a method of preparing compounds of the formula 1and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula 1 are antibacterial agents that may be used to treat various bacterial and protozoa infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1 and to methods of treating bacterial protozoa infections by administering the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1 and to intermediates useful in such preparation.