STAT3/5 ACTIVATION INHIBITOR

• Main Authors: Watanabe, Takashi, Ohbuchi, Yutaka, Hayashi, Kazuhiko, Motoyama, Masaaki, Yoshida, Kenji, Yanagihara, Yasuo, Ohi, Naoto, Sumida, Takumi, Akamatsu, Seiji, Kiyono, Kunihiko, Okuno, Mitsuhiro, Kodama, Takeshi, Sekiguchi, Kazuo, Suzuki, Takashi, Ohnishi, Kenji, Sugiyama, Kazuhisa, Tanaka, Hideo
• Format: Patent
• Language: English; Russian; Ukrainian
• Published: 26.09.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

An object of the present invention is to provide a STAT3/5 activation inhibitor. The present invention provides a STAT3/5 activation inhibitor containing an aromatic compound represented by the general formula or a salt thereof as an active ingredient: wherein X1 represents a nitrogen atom or a group -CH=, R1 represents a group -Z-R6, in which Z represents a group -CO-, a group -CH(OH)- or the like, R6 represents a 5-to 15-membered monocyclic, dicyclic or tricyclic saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms, R represents a hydrogen atom or a halogen atom, R2 represents a group -O-, a group -CO-, a group -CH(OH)-or a lower alkylene group, and A represents a group wherein R represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group or the like, p represents 1 or 2, R2 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like. Объектом данного изобретения является ингибитор активации STAT3/5. В данном изобретении заявляется ингибитор активации STAT3/5, который содержит ароматическое соединение, представленное общей формулой, или ее соли как действующий ингредиент: EMBED ISISServer , (1) где Х1 представляет атом азота или группу -СН=, R1 представляет группу -Z-R6, в которой Z представляет группу -СО-, группу -СН(ОН)- или подобные, R6 представляет 15-членную моноциклическую, дициклическую или трехциклическую насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, которая имеет 1-4 атома азота, атомы кислорода или атомы серы, R2 представляет атом водорода или атом галогена, Y представляет группу -O-, группу -СО-, группу -СН(ОН)- или низшую алкиленовую группу, и А представляет группу EMBED ISISServer , (2) где R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигрупу или подобные, р представляет 1 или 2, R4 представляет имидазолил-низшую алкильную группу или подобные. Об'єктом даного винаходу є інгібітор активації STAT3/5. В даному винаході заявляється інгібітор активації STAT3/5, що містить ароматичну сполуку, представлену загальною формулою, або її солі як діючий інгредієнт: EMBED ISISServer , (1) де Х1 представляє атом азоту або групу -СН=, R1 представляє групу -Z-R6, у якій Z представляє групу -СO-, групу -СН(ОН)- або подібні, R6 представляє 5-15-членну моноциклічну, дициклічну або трициклічну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, що має 1-4 атоми азоту, атоми кисню або атоми сірки, R2 представляє атом водню або атом галогену, Y представляє групу -O-, групу -СO-, групу -СН(ОН)- або нижчу алкіленову групу, та А представляє групу EMBED ISISServer , (2) де R3 представляє атом водню, нижчу алкоксигрупу або подібні, р представляє 1 або 2, R4 представляє імідазоліл-нижчу алкільну групу або подібні. Об'єктом даного винаходу є інгібітор активації STAT3/5.В даному винаході заявляється інгібітор активації STAT3/5, що містить ароматичну сполуку, представлену загальною формулою, або її солі як діючий інгредієнт:, (1)де Хпредставляє атом азоту або групу -СН=, Rпредставляє групу -Z-R, у якій Z представляє групу -СO-, групу -СН(ОН)- або подібні, Rпредставляє 5-15-членну моноциклічну, дициклічну або трициклічну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, що має 1-4 атоми азоту, атоми кисню або атоми сірки, Rпредставляє атом водню або атом галогену, Y представляє групу -O-, групу -СO-, групу -СН(ОН)- або нижчу алкіленову групу, та А представляє групу, (2)де Rпредставляє атом водню, нижчу алкоксигрупу або подібні, р представляє 1 або 2, Rпредставляє імідазоліл-нижчу алкільну групу або подібні.$Объектом данного изобретения является ингибитор активации STAT3/5.В данном изобретении заявляется ингибитор активации STAT3/5, который содержит ароматическое соединение, представленное общей формулой, или ее соли как действующий ингредиент:, (1)где Хпредставляет атом азота или группу -СН=, Rпредставляет группу -Z-R, в которой Z представляет группу -СО-, группу -СН(ОН)- или подобные, Rпредставляет 15-членную моноциклическую, дициклическую или трехциклическую насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, которая имеет 1-4 атома азота, атомы кислорода или атомы серы, Rпредставляет атом водорода или атом галогена, Y представляет группу -O-, группу -СО-, группу -СН(ОН)- или низшую алкиленовую группу, и А представляет группу, (2)где Rпредставляет атом водорода, низшую алкоксигрупу или подобные, р представляет 1 или 2, Rпредставляет имидазолил-низшую алкильную группу или под