PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED 4-AMINO-5-CARBOXAMIDO-1,2,3-TRIAZOLES

• Main Authors: AFANASIADI LIUDMYLA MYKHAILIVNA, HLADKOV YEVHENII STANISLAVOVYCH, DESENKO SERHII MYKHAILOVYCH, SIRKO SVITLANA MYKOLAIVNA
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 12.01.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A process for the preparation of substituted 4-amino-5-carboxamido-1,2,3-triazoles of general formulawherein R= , , - -4, - -2, Cl-4, CH-F-4, - -4,involves condensation of derived nitriles with azide in ethanol at boiling. R-(N-substituted)cyanoacetamides are used as derived nitriles, benzyl azide is used as azide. The reaction of condensation is carried out in the presence of sodium ethylate as catalyst, thereafter the product prepared is debenzylated in the presence of sodium amide. Спосіб одержання заміщених 4-аміно-5-карбоксамідо-1,2,3-триазолів загальної формули,де R=Н, СН, СН-СН-4, СН-СН-2, СН-Сl-4, CH-F-4, СН-ОСН-4,включає конденсацію похідного нітрилу з азідом в етанолі при кипінні. Як похідний нітрил використовують R-(N-заміщені)ціаноацетаміди, як азід – бензилазід. Реакцію конденсації проводять у присутності каталізатора - етилату натрію, після чого продукт, що утворився, дебензилюють у присутності аміду натрію.[Способ получения замещенных 4-амино-5-карбоксамидо-1,2,3-триазолов общей формулы,где R=Н, СН, СН-СН-4, СН-СН-2, СН Cl-4, CH-F-4, СН-ОСН-4,включает конденсацию производного нитрила с азидом в этаноле при кипении. Как производное нитрил используют R-(N-замещенные)цианоацетамиды, как азид - бензилазид. Реакцию конденсации проводят в присутствии катализатора - этилата натрия, после чего продукт, который образовался, дебензилируют в присутствии амида натрия.