2-(PARA-BROMOBENZOYL) OR 2-(PARA-CHLOROBENZOYL)-AMINOADAMANTANES INCREASING ORGANISM RESISTANCE TO ENVIRONMENT INHABITATION EXTREMAL FACTOR EFFECT AND SHOWING IMMUNOSTIMULATING ACTIVITY

• Main Authors: Ivanova I.A, Pjatin B.M, Klimova N.V, Bykov N.P, Krasnova O.M, Sergeeva S.A, Shcherbakova O.V, Losev A.S, Pushkar' G.V, Kashtanova V.V, Karpova T.D, Avdjunina N.I, Khlopushina T.G, Morozov I.S, Kuznetsova G.A, Barchukov V.G, Efimova L.P, Seredenin S.B, Agafonova O.V, Fadeeva T.A, Galushina T.S, Artsimovich N.G, Badyshtov B.A, Zajtseva N.M
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 10.06.1996
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: invention relates to adamantane derivatives, in part, 2-(p-bromobenzoyl) or 2-(p-chlorobenzoyl)-aminoadamantanes. Synthesis is carried out by reaction of 2-aminoadamantane chlorohydrate with corresponding benzoic acid chloroanhydride in toluene at boiling. Yield, %; m. p. C; empirical formula: a) 90.7; 185-187; CHBrNO; b) 93.2; 180-182; CHClNO.. New compounds in contrast to bromantane show protective action at overheating, under conditions of acute hypobaric hypoxia, at water depivation. Except for, new substances increase operant rat activity at fatigue development at background of nervous-psychic stress. Toxicity LD; a) 5420 mg/kg; b) 9200 mg/kg. EFFECT: improved method of synthesis, enhanced effectiveness, high yield. 2 tbl Изобретение относится к производным адамантана, в частности к 2-(парабромбензоил) или 2-(пара-хлорбензоил) аминоадамантанам, повышающим резистентность организма к действию экстремальных факторов среды обитания и обладающим иммуностимулирующей активностью. Цель - создание более активного нового соединения указанного класса. Синтез ведут реакцией хлоргидрата 2-аминоадамантана с хлорангидридом соответствующей бензойной кислоты в толуоле при кипячении. Выход, %; т.плС; брутто ф-ла: а) 90,7; 185-187;CHBrNO; б) 93,2; 180-182; CHCINO. Испытания показывают, что новые соединения, в отличие от известного бромантана, оказывают защитное действие при перегревании, переохлаждении, в условиях острой гипобарической гипоксии при депривации воды. Кроме того, новые вещества повышают оперантную активность крыс при развитии утомления на фоне нервно- психического напряжения. Токсичность LD: а) 5420 мг/кг, б) 9200 мг/кг. 2 табл.