1-PHENYL-3-OXY-4-ETOXYCARBONYL-5-N-BROMOPHENYL-2,5-DIHYDROPYRROLE-2-ON POSSESSING ANTIVIRUS ACTIVITY

• Main Authors: Andrejchikov Ju.S, Shumilovskikh E.V, Zgirovskaja A.A, Zubovich I.K, Vladyko G.V, Korobchenko L.V, Tarasenko A.B, Gejn V.L, Mishaeva N.P, Votjakov V.I, Boreko E.I
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 27.05.1996
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: production of heterocyclic compounds, medicine. SUBSTANCE: desired product is prepared by reaction of diethyl ester of oxalic acetic acid with mixture of n-bromobenzaldehyde and aniline. The process is carried out at room temperature in alcohol. Essential formula of desired product is CHBrNO, its melting point is 191-193 C. Yield of desired product is 50 %. EFFECT: reveals novel more active compounds. 2 tbl Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 1-фенил-3-окси -4-этоксикарбонил-5-n-бромфенил - 2,5-дигидропиррол -2-ону, который проявляет противовирусную активность и может быть использован в медицине. Цель - выявление более активных соединений указанного класса. Получение ведут реакцией диэтилового эфира щавелевоуксусной кислоты со смесью n-бромбензальдегида и анилина в спирте при комнатной температуре. Выход 50%, т. пл. 191 - 193С. Брутто-ф-ла C h BrNO. Новое соединение подавляет размножение вирусов простого герпеса, осповакцины, везикулярного стоматита, венесуэльского энцефаломиелита лошадей. Активность превосходит активность амантадина в 4 раза. Кроме того, новое соединение защищает лабораторных животных от инфекции, вызванной вирусом бешенства. Защитный эффект при лечении соединением состоит из 100 - 62,5% снижения летальности животных и увеличения продолжительности их жизни до 5,4 - 10,3 дней. 2 табл.