METHOD OF SYNTHESIS OF 4-QUINOLONE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES

• Main Authors: Chistjakov V.V, Levshin I.B, Marchenko N.B, Glushkov R.G
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 27.02.1995
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: product: derivatives of compounds of the general formulawhere --CH-CH-N(CH),; isopropyl. Synthesis is carried out from enamine of 1-nitro-2,4-dichloro-5Q-phenyl where Q - Q=-C(O)-C(K)-C(O)OCHat K= R-NH-CH= and R as indicated above which is subjected for reaction with sodium hydride in the medium of anhydrous aromatic hydrocarbon in the mixture with aprotonic dipolar solvent at the ratio 10: (0.5-1.5), at (-10)-(+30) C. Method provides the yield of the end product - 70-72% . Synthesized compounds can be used as semiproducts for synthesis of bioactive substances. EFFECT: increased yield, enlarged assortment of the end products. 1 tbl Изобретение касается производных 4-хинолон-3-карбоновой кислоты, в частности получения соединений общей формулыгдеизо-пропил; -CH-CH-N(CH), которые, как полупродукты, могут быть использованы в синтезе биологически активных соединений. Для расширения ассортимента и повышения выхода целевых продуктов используют другие исходные реагенты в других условиях. Синтез ведут из енамина 1-нитро-2, 4-дихлор-5Q-фенил, где Q = -C(O)-C(K)-C(O) OCHпри K = R-NH-CH= и R - указанных выше, который подвергают реакции с гидридом натрия в среде безводного ароматического углеводорода в смеси с апротонным диполярным растворителем при соотношении 10 : (0,5 - 1,5), и (-10) - (+30)°С. Способ обеспечивает выход целевого продукта 70 - 72%. 1 табл.