HETEROARYLSUBSTITUTED DERIVATIVES OF 1,3-DIOXOLAN-4-YLMETHOXYPHENYL-1-PIPERAZINYLPHENYL-2,4-DIHYDRO- 2-ALKYL-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE, METHOD AND INTERMEDIATES FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS

• Main Authors: BACKX LEO JACOBUS JOZEF, DE CHAFFOY DE COURCELLES DIDIER ROBERT GUY GABRIEL, HEERES JAN, HENDRICKX ROBERT JOZEF MARIA, VAN DER EYCKEN LUC ALFONS LEO
• Format: Patent
• Language: English; Slovak
• Published: 11.09.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Heteroarylsubstituované deriváty 1,3-dioxolan-4- ylmetoxyfenyl-1-piperazinylfenyl-2,4-dihydro-2-alkyl-3H-1,2,4- triazol-3-ónu všeobecného vzorca (l), kde A a B spolu predstavujú dvojmocný zvyšok vzorca -N=CH- (a), -CH=N- (b), -CH2-CH2- (c), -CH=CH- (d), -C (=O)-CH2 (e) alebo -CH2-C(=O)- (f), pričom v dvojmocnom zvyšku vzorca (a) alebo (b) je atóm vodíka prípadne nahradený alkylskupinou s 1 až 6 atómami uhlíka a v dvojmocnom zvyšku vzorca (c), (d), (e) alebo (f) sú prípadne jeden alebo dva atómy vodíka nahradené alkylskupinami s 1 až 6 atómami uhlíka; R1 je H, alkyl s 1 až 6 C alebo halogén; R2 je H alebo halogén; R3 je H, alkyl s 1 až 8 C, cykloalkyl s 3 až 6 C alebo alkyl s 1 až 8 C substituovaný hydroxylom, oxoskupinou, cykloalkylom s 3 až 6 C alebo arylom; Het je heterocyklický zvyšok bližšie definovaný v nárokoch; a arylskupinou je fenyl; prípadne substituovaný alkylom s 1 až 6 C alebo halogénom; ich N-oxidy, stereochemicky izomérne formy a farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinami; medziprodukty všeobecného vzorca (III), kde R1, R2 a Het majú význam uvedený a W je odstupujúca skupina ako halogén alebo sulfonyloxy a ich adičné soli s kyselinami alebo stereochemicky izomérne formy; spôsob výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky na ich báze. Zlúčeniny vzorca (I) sa hodia na liečenie hyperlipidémie.ŕ PCT No. PCT/EP95/04111 Sec. 371 Date Apr. 9, 1997 Sec. 102(e) Date Apr. 9, 1997 PCT Filed Oct. 19, 1995 PCT Pub. No. WO96/13499 PCT Pub. Date May 9, 1996The present invention provides novel compounds of formula the N-oxides, the stereochemically isomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein A and B taken together form a bivalent radical of formula: -N=CH- (a), -CH=N- (b), -CH2-CH2- (c), -CH=CH- (d), -C(=O)-CH2- (e), -CH2-C(=O)- (f); R1 is hydrogen, C1-6alkyl, or halo; R2 is hydrogen or halo; R3 is hydrogen; C1-8alkyl; C3-6cycloalkyl or C1-8alkyl substituted with hydroxy, oxo, C3-6cycloalkyl or aryl. Het is five- or six-membered optionally substituted heterocyclic ring. The use as a medicine, especially as a lipid lowering agent is disclosed as well as pharmaceutical compositions and processes for preparing compounds and compositions.