2,3-DIHYDRO-1,4-BENZODIOXIN-5-YL-PIRERAZINE DERIVATIVES HAVING 5-HT1A-ANTAGONISTIC ACTIVITY

• Main Authors: SCHIPPER JACQUES, VAN STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES, MOS JOHANNES, HARTOG JAN
• Format: Patent
• Language: English; Slovak
• Published: 11.06.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Opísané sú deriváty 2,3-dihydro-1,4-benzodioxín-5-yl-1-piperazínu všeobecného vzorca (2), v ktorom R1 predstavuje atóm halogénu, C1-4 alkylovú alebo alkoxylovú skupinu s priamym alebo rozvetveným reťazcom, hydroxylovú skupinu, trifluórmetylovú skupinu alebo kyanoskupinu, m je 1 alebo 2, n je 0 alebo 1, A znamená priamy alebo rozvetvený C2-6 alkylénový reťazec, ktorý môže byť substituovaný fenylovou skupinou, a B predstavuje metylénovú, etylénovú, karbonylovú, sulfiniylovú či sulfonylovú skupinu alebo atóm síry a ich soli a spôsoby ich výroby. Zlúčeniny podľa vynálezu pôsobia antagonisticky proti 5-HT1A a sú vhodné na liečenie porúch centrálneho nervového systému.ŕ The present invention is concerned with compounds having 5-HT1A antagonistic activity useful in treating CNS disorders and having formula 2 wherein R1 is halogen, lower alkyl or alkoxy, hydroxy, trifluotomethyl or cyano, m has the value 1 or 2 and n has the value 0 or 1, A represents an alkylene chain containing 2-6 C-atoms which may be substituted with one or more lower alkyl groups or a monocyclic (hetero)aryl group, and B is methylene, ethylene, carbonyl, sulfinyl, sulfonyl or sulfur, and salts thereof.