طريقة لتحضير 7- مستبدل- حمض هبت-6- ينويك وحمض هبتانويك ومشتقات منها

• Main Authors: Riebeeck, Aolgan, Li, Gorge Tie, Krevojser, D.michil, Kappa, Barsad Kutisoar, Hess, Dr. Peter, CHEN, Kao-Ming
• Format: Patent
• Language: Arabic
• Published: 17.04.2005
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; STEROIDS

الملخص : يتعلق هذا الاختراع بتحضير ٧ -مستبدل حمض هبت -6-ينويك 7-substituted-hept-6-enoic و حمض هبتانويك heptanoic acid ومشتقات منها ومركبات وسيطة لها. لذا فهو يتعلق بطريقة لتحضير مركبات لها الصيغة I:حيث أن: X تكون -CH2CH2- او -CH=CH-؛ R1 تكون مجموعة إستر ester group خاملة تجاه ظروف التفاعل،R تكون جذر radical عضوي يحتوي على مجموعات خاملة تجاه ظروف الاختزال. وطريقة الاختراع لتحضير مركب له الصيغة I تتضمن اختزال بانتقائية فراغية لمركب راسيمي racemic أو مركب نقي فعال ضوئيا له الصيغة IIحيث تكون R1 ،R و X كما تم تعريفها أعلاه و واحد من Z1 وZ2 يكون اوكسجين ويكون الأخر هيدروكسي hydroxy أو هيدروجين، لينتج مركب مطابق من الصيغة I.هذه المركبات التي لها الصيغة I لها خواص علاجية، وخصوصا كمضادات لتصلب الشرايين ولتخفيض الدهون في الدم ونسبة الكولسترول في الدم.ويمكن أن تستخدم الطريقة لتحضير مركبات لها الصيغة Iuحيث أن u تكون ثلاثي فنيل مثيل triphenylmethyl (ترتتيل trityl)، و Ru تكون الليل allyl او جذر يكون إستر خامل تحت ظروف الاختزال، والتي تكون وسطا في تحضير بعض مركبات الصيغة I. ويكشف عن طرق جديدة لتحضير الوسائط المبكرة للاستخدام في تحضير مثلا المركبات من الصيغة I المسماة طريقة A و تشتمل على تحضير المركبات من الصيغة VII(VII) E)- OHC- CH = CH-N(R12)R13)حيث أن R12 تكون ألكيل يحتوي ١ إلى ٣ ذرات كربون (C1-3)، فنيل phenyl أو فنيل مستبدل بمجموعة إلى ثلاث مجموعات والتي تكون مستقلة عن ألكيل (C1-3)، أو ٣-ألكوكسي 3-alkoxy، أو فلورو fluoro, أو كلورو chloro، أو برومو bromo، أو نيترو nitro مع مجموعتي نيترو على الأكثر؛ و R13 كل على حدة لها دلالة موضحة أعلاه للشق R12، بدءا من المركبات المطابقة من الصيغة VIII (OHC-N(R12)R13 (VIII)طريقة B, تشتمل على تحضير المركبات من الصيغة Va حيث أن r5 تكون هيدروجين، أو ألكيل يحتوي ١-٣ ذرات كربون (C1-3)، أو بيوتيل عادي n-butyl، أو أيزوبيوبل i-butyl, أو بيوتيل ثالثي t-butyl، أو ألكيل حلقي يحتوي ٣ إلى ٦ ذرات كربون (C3-6 cycloalkyl)، أو ألكوكسي يحتوي ١-٣ ذرات كربون -C1) (3alkoxy، أوبيوتوكسي عادي n-butoxy، أو أيزوبيوتوكسي i-butoxy, أو ثلاثي فلورومثيل trifluoromethyl , أو فلورو fluoro، او كلورو chloro، أو فينوكسي phenoxy أو بنزيلوكسي benzyloxy; بشرط انه لا يوجد أكثر من R5 و R6 تكون ثلاثي فلورومثيل trifluoromethyl، لا يوجد اكثر من R5 و R6 تكون فينوكسي phenoxy ولا يوجد