IMPROVED METHOD OF PRODUCING OSIMERTINIB (AZD9291) OR ITS SALT AND "ANILINE-AZD9291" OR ITS SALT

• Main Authors: TELFORD, Alexander, BOYD, Alistair, John
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 01.10.2020
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises: a) reacting a compound of formula (III) or a salt thereof with hydrogen in the presence of a catalyst based on palladium (0) and/or platinum (0) and in the presence of an acid to form a compound of formula (I) or a salt thereof, where the reaction is carried out in the presence of water or in the presence of a mixture of water and a water-miscible solvent; b) reacting the obtained compound of formula (I) or a salt thereof with an activated derivative or precursor of acrylic acid and, if necessary, treatment with a base to form a compound of formula (II) and c) optionally forming a pharmaceutically acceptable salt thereof. Invention also relates to a method of producing a compound of formula (I) or a salt thereof.(I)(III).EFFECT: novel method of producing a compound of formula (II) with high output.19 cl, 2 tbl, 22 ex Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает: а) проведение реакции соединения формулы (III) или его соли с водородом в присутствии катализатора на основе палладия (0) и/или платины (0) и в присутствии кислоты с образованием соединения формулы (I) или его соли, где реакцию проводят в присутствии воды или в присутствии смеси воды и смешиваемого с водой растворителя; b) проведение реакции полученного соединения формулы (I) или его соли с активированным производным или предшественником акриловой кислоты и, в случае необходимости, обработку основанием с образованием соединения формулы (II) и c) в случае необходимости образование его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) или его соли. Технический результат - разработан новый способ получения соединения формулы (II) с высоким выходом. 2 н. и 17 з.п ф-лы, 2 табл., 22 пр.(I)(III)