METHOD OF PRODUCING CRYSTALS OF A DIAZABICYCLOOCTANE DERIVATIVE AND A STABLE LYOPHILIZED PREPARATION

• Main Authors: ICHIKI, Masato, FUSHIHARA, Kenichi, YOKOYAMA, Takuya, FURUYAMA, Shusuke, OGAWA, Takaya
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 11.09.2020
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: organic chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing a crystalline form I of a compound represented by formula (I), having characteristic peaks appearing at a lattice period (d) when 7.34; 5.66; 5.53; 5.30; 5.02; 4.66; 4.37; 4.28; 4.06; 3.68; 3.62; 3.47; 3.36; 3.30; 3.16; 3.11; 3.03; 2.99 and 2.50 Å at 2θ in a powder X-ray diffraction spectrum, in which the compound is crystallized by adding isopropanol to the aqueous solution, containing compound and inorganic salt in amount of 0.1 to 10 molar equivalents relative to compound of formula (I). Invention also relates to a lyophilised composition based on a compound of formula (I) and an inorganic salt and a method for production thereof.EFFECT: simple method of producing crystals of compound (I) on an industrial scale and a stable lyophilised composition of compound (I).8 cl, 5 dwg, 2 tbl, 15 ex Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу производства кристаллической формы I соединения, представленного формулой (I), имеющей характеристические пики, проявляющиеся при периоде решетки (d) при 7,34, 5,66, 5,53, 5,30, 5,02, 4,66, 4,37, 4,28, 4,06, 3,68, 3,62, 3,47, 3,36, 3,30, 3,16, 3,11, 3,03, 2,99 и 2,50 Å при 2θ в спектре порошковой рентгеновской дифракции, в котором соединение кристаллизуют путем добавления изопропанола к водному раствору, содержащему соединение и неорганическую соль в количестве от 0,1 до 10 мольных эквивалентов относительно соединения формулы (I). Также изобретение относится к лиофилизованной композиции на основе соединения формулы (I) и неорганической соли и способу ее получения. Технический результат: разработан простой способ производства кристаллов соединения (I) в промышленном масштабе и стабильной лиофилизированной композиции соединения (I). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 15 пр.