XIa FACTOR INHIBITORS

• Main Authors: BROCKUNIER, Linda, L, ALI, Amjad, SO, Sung-Sau, MONINGKA, Remond, NEELAMKAVIL, Santhosh, F, LIU, Weiguo, GAO, Ying-Duo, SUN, Wanying, EDMONDSON, Scott, D, HRUZA, Alan, MERTZ, Eric
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 28.01.2020
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula I,where X denotes -(C=O)NH- or -NH(C=O)-; Rdenotes phenyl, where said phenyl group is optionally substituted with one to three substitutes independently selected from a group consisting of halogen, R, (C=O)OR, NH(C=O)ORand 5-member heteroaryl containing 4 nitrogen atoms; Rdenotes hydrogen, hydroxy, halogen or Calkyl, where said alkyl is optionally substituted with one substitute selected from Ccycloalkyl; Rdenotes phenyl or Ccycloalkyl, where said phenyl and cycloalkyl group are optionally substituted with one substitute selected from (C=O)OR; Ris hydrogen or Calkyl; Ris hydrogen, hydroxy or halogen; Rdenotes hydrogen.EFFECT: compound has the properties of a coagulation factor inhibitor hFXIa and can be used for treating venous thromboembolia and pulmonary embolism, as well as in producing a drug for inhibiting thrombin, inhibiting thrombosis, treating thrombosis or preventing thrombosis.16 cl, 4 ex Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора фактора свертывания крови hFXIa и может быть использовано для лечения венозной тромбоэмболии и эмболии легочной артерии, а также в производстве лекарства для ингибирования тромбина, ингибирования тромбообразования, лечения тромбообразования или предупреждения тромбообразования. В формуле Iгде X обозначает -(C=O)NH- или -NH(C=O)-; Rобозначает фенил, где указанная фенильная группа является необязательно замещенной одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, R, (C=O)OR, NH(C=O)ORи 5-членного гетероарила, содержащего 4 атома азота; Rобозначает водород, гидрокси, галоген или Cалкил, где указанный алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из Cциклоалкила; Rобозначает фенил или Cциклоалкил, где указанная фенильная и циклоалкильная группа являются необязательно замещенными одним заместителем, выбранным из (C=O)OR; Rобозначает водород или Cалкил; Rобозначает водород, гидрокси или галоген; Rобозначает водород. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.