USE OF TETRAACETYLATED 5-AMINO-4-CARBAMOYL IMIDAZOLYL-1-β-D-RIBOFURANOSIDE AS A PROTEIN KINASE Cδ INHIBITOR

• Main Authors: Makarova Elena Aleksandrovna, Shcherbakov Aleksandr Mikhajlovich, Kaluzhskij Vasilij Evgenevich, Beburov Mikhail Yurevich, Moshentseva Vera Nikolaevna, Brovkin Aleksej Nikolaevich, Lukyanets Evgenij Antonovich, Tsvetkov Vladimir Borisovich
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 24.01.2020
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention refers to organic chemistry and medicine. Disclosed is use of a tetraacetyled derivative of 5-amino-4-carbamoylimidazolyl-1-β-D-ribofuranoside - ((AcO)AICAR) as a selective inhibitor of protein kinase Cδ. (AcO)AICAR effectively inhibits protein kinase Cδ (PKCδ) due to specific inhibition of PKCδ/NF-κB signaling pathway.EFFECT: because (AcO)AICAR does not possess high toxicity with respect to healthy cells, it allows using it in disturbances prevention of PKCδ/NF-κB signaling pathway, for example to prevent apoptosis or increased thrombosis.4 cl, 4 dwg, 6 ex Изобретение относится к области органической химии и к медицине. Предложено применение тетраацетилированного производного 5-амино-4-карбамоилимидазолил-1-β-D-рибофуранозида - ((АсО)АИКАР) в качестве селективного ингибитора протеинкиназы Сδ. (АсО)АИКАР эффективно ингибирует протеинкиназу Сδ (ПКСδ) за счёт специфичного ингибирования ПКСδ/NF-κB сигнального пути. Поскольку (АсО)АИКАР не обладает высокой токсичностью в отношении здоровых клеток, это позволяет использовать его в предотвращении нарушений ПКСδ/NF-κB сигнального пути, например для предотвращения апоптоза или повышенного тромбообразования. 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 пр.