AZOBENZENE DERIVATIVE AND CRYSTALLINE FORM THEREOF

• Main Authors: NOZATO, Hisae, KANAZAWA, Chikashi, KAWANA, Asahi
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 27.09.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to crystalline forms of 4-methyl-2- [4- (2-methylpropoxy) -3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazol-5-carboxylic acid and sodium 4-methyl-2-[4-(2-methylpropoxy)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazole-5-carboxylate. Crystalline forms of the invention are characterized by at least one of the features (i) - (vii): (i) characteristic peaks at diffraction angles 2θ (±0.5°) in powder X-ray diffraction pattern; (ii) a powder X-ray diffractogram having the form shown in the figures; (iii) characteristic peaks at values of chemical shifts (±0.5 ppm) in solid-state spectrumC-NMR; (iv) solid-state spectrumC-NMR, having a view, shown in figures; (v) characteristic peaks at wavenumbers (±5 cm) in infrared absorption spectrum (KBr method); (vi) an absorption infrared spectrum (KBr method) having the shape shown in the figures; or (vii) an exothermic peak in thermogravimetric/differential thermal analysis. Invention also relates to methods of producing crystalline forms of 4-methyl-2-[4-(2-methylpropoxy)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazole-5-carboxylic acid.EFFECT: compounds are intended for use as a therapeutic or preventive agent for diseases associated with xanthine oxidase.12 cl, 2 tbl, 15 dwg Изобретение относится к кристаллическим формам 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты и натрий 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоксилата, предназначенным для использования в качестве терапевтического или профилактического средства для заболеваний, связанных с ксантиноксидазой. Кристаллические формы по изобретению характеризуются по меньшей мере одним из признаков (i)-(vii): (i) характерные пики при углах дифракции 2θ (±0,5°) в порошковой рентгеновской дифрактограмме; (ii) порошковая рентгеновская дифрактограмма, имеющая вид, показанный на фигурах; (iii) характерные пики при значениях химических сдвигов (±0,5 ppm) в твердотельном спектреC-ЯМР; (iv) твердотельный спектрC-ЯМР, имеющий вид, показанный на фигурах; (v) характерные пики при волновых числах (±5 см) в инфракрасном спектре поглощения (способ KBr); (vi) ИК-спектр поглощения (способ KBr), имеющий вид, показанный на фигурах; или (vii) экзотермический пик в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе. Также изобретение относится к способам получения кристаллических форм 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты. 11 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.