AZASPIRO DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS

• Main Authors: ANDO, Kazuo, OHMI, Masashi, SHISHIDO, Yuji
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 28.03.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I), A is phenyl, a 5-6 membered heteroaryl containing from 1 to 3 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, or a 9-membered bicyclic heteroaryl containing one heteroatom selected from nitrogen and oxygen; B is phenyl, indanyl, a 5-6 membered heteroaryl containing from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, or a 9-11 membered bicyclic heteroaryl containing from 1 to 4 heteroatoms selected from a group consisting of nitrogen and oxygen; L is independently selected from the group consisting of a chemical bond, oxygen, sulfur, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- and -O(CRR)N(R)-; X is independently selected from the group consisting of -CH-, oxygen and NH; the meanings of the remaining radicals are indicated in the claims. Also the invention relates to individual compounds, to the use of the compound, to a method for treating a condition or disorder mediated by antagonistic activity towards the TRPM8 receptor, to a pharmaceutical composition, to a method for producing a pharmaceutical composition..EFFECT: new compounds with TRPM8 receptor antagonist activity are obtained.12 cl, 44 tbl, 591 ex Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или нарушения, опосредуемого антагонистической активностью по отношению к рецептору TRPM8, к фармацевтической композиции, к способу получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью антагониста рецептора TRPM8. 7 н. и 5 з. п. ф-лы, 44 табл., 591 пр.