3-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)-4,5,6,7-TETRAHYDROINDAZOLE HYDROCHLORIDE, ANALGESIC AND ANTIMICROBIAL AGENT

• Main Authors: MAKHMUDOV RAMIZ RAGIBOVICH, PANTJUKHIN ALEKSEJ ALEKSANDROVICH, BALANDINA SVETLANA JUR'EVNA, PERSHINA NATAL'JA NIKOLAEVNA, VAKHRIN MIKHAIL IVANOVICH, ALEKSANDROVA GALINA ARSENT'EVNA, MIKHAJLOVSKIJ ALEKSANDR GEORGIEVICH
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 20.06.2013
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to organic chemistry, namely a new biologically active compound of indazole: 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-4,5,6,7-tetahydroindazole hydrochloride(I) having formula presented above. The declared compound exhibit analgesic activity, twice less than Analgin and having higher action level. Furthermore, it exhibits high bacteriostatic activity on Staphylococcus aureus (3.8 mg/ml) and manifested bacteriostatic activity on Staphylococcus epidermidis (15.6-31.2 g/ml), Staphylococcus saprophyticus (250 mcg/ml) and the fungus Candida albicans (500-1000 mcg/ml) as well as bactericidal activity on these three species of staphylococci (62.5, 500 and 1000 mcg/ml respectively), having higher action level than phenyl salicylate. The compound (I) is referred to low-toxic (LD=1500 mg/kg).EFFECT: invention refers to analgesic and antimicrobial agents representing the compound (I).3 cl, 2 tbl, 2 ex Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе, почти в 2 раза меньшей, чем анальгин, превосходя его при этом по уровню действия. Кроме того, оно проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении Staphylococcus aureus (3,8 мкг/мл) и выраженную бактериостатичекую активность в отношении Staphylococcus epidermidis (15,6-31,2 мкг/мл), Staphylococcus saprophyticus (250 мкг/мл) и грибка Candida albicans (500-1000 мкг/мл), а также бактерицидную активность в отношении трех названных видов стафилококков (соответственно 62,5, 500 и 1000 мкг/мл), превосходя по уровню действия фенилсалицилат. Соединение (I) относится к малотоксичным (ЛД=1500 мг/кг). Кроме того, изобретение относится к анальгетическому и противомикробному средствам, представляющим собой соединение (I). 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.