SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS

• Main Authors: MUNSON, MARK C, HENNINGS, DAVID D, RAST, BRYSON, DELISLE, ROBERT KIRK, MEDINA, MATTHEW DAVID, TOPALOV, GEORGE T, ZHAO, QIAN, RIZZI, JAMES P, BOYS, MARK LAURENCE, KENNEDY, APRIL L, BRADLEY, MICHAEL F, MARMSATER, FREDRIK P, RODRIGUEZ, MARTHA E
• Format: Patent
• Language: English; Serbian
• Published: 27.02.2015
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Jedinjenje opšte formule Iili njena farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što:R1 može da bude hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (3-6C cikloalkil)-CH2-, tetrahidropiranilCH2, benzil koji je po slobodnom izboru supstituisan sa (1-4C)alkoksi, ili (N-1-3Calkil)piridinonil-CH2- koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani od (1-6C)alkil;gde hetAr1 predstavlja piridil koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine (1-6C)alkil, (1-4C)alkoksi, halogen, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, amino(2-4C)alkoksi, $di(1-3Calkil)amino](2-4C)alkoksi, dihidroksi(3-4C)alkoksi, hetCyc2O-, hetCyc2a(l-2C)alkoksi i OH;gde hetCyc1 predstavlja 6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i koji je po slobodnom izboru supstituisan sa NH2;gde hetCyc2 i hetCyc2a svaki za sebe nezavisno predstavljaju 5-6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i po slobodnom izboru su supstituisani sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani izmedju (1-6C)alkil, OH, i halogena;gde hetAr2 predstavlja 5-očlani heteroarilni prsten koji ima 2-3 heteroatoma u prstenu koji su nezavisno odabrani od N, S i O, gde je barem jedan od pomenutih heteroatoma N, gde je pomenuti prsten po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine (1-6C)alkil, (2-4C)hidroksialkil, (3-4C)dihidroksialkil, (3-6C cikloalkil)CH2-, hetCyc3, hetCyc3a(1-2C)alkil, i benzil po slobodnom izboru supstituisan sa (1-4C)alkoksi;gde hetCyc3 i hetCyc3a nezavisno predstavljaju 6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N i koji je po slobodnom izboru supstituisan halogenom;R2 predstavlja (2-4C)alkil, ciklopropil, OMe, I ili Br;R3 može da bude H ili Cl;R4 je H ili CN;gde R5 može da bude H, halogen, OH, hetAr3, hetAr4, N-(1-3C alkil)piridinon, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(=O)-, hetCyc6(1-4Calkil)-, hetCyc7(1-4C)alkoksi, (hetCyc8)-O-, hetCyc9(1-4C)alkoksi, (1-3Calkoksi)(1-4C)alkoksi, hidroksi(1-4C)alkoksi, dihidroksi(2-4C)alkoksi, difluoroamino(1-4C)alkoksi, $di(1-3Calkil)amino](1-4C)alkoksi, $(1-4C alkoksi)karbonilamid]difluoro(1-4C)alkoksi, (1-4Calkil)C(=O)NH(2-4C)alkiltio-, (1-4Calkil)OC(=O)-, (1-4Calkil)C(=O)-, hidroksi(1-4C)alkil, $hidroksi(2-4C)alkil)amino]-(1-4C)alkil, $(1-4Calkoksi)(1-4Calkil)amino](1-4C)alkil, $di(1-4Calkil)amino](1-4C)alkil, R'R"NC(=O)-, 1-6Calkiltio, benziloksi, $hidroksi(1-4C)alkoksi](1-4C)alkoksi, ili $(2-4Calkeniloksi)(1-4C)alkoksi](1-4C)alkoksi;gde hetAr3 predstavlja 5-očlani heteroarilni prsten sa 1-3 heteroatoma koji su nezavisno odabrani od N, O i S, gde je pomenuti prsten po slobodnom izboru supstituisan sajednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani od (1-6C)alkil i $di(1-3C alkil)amino]CH2-;gde hetAr4 predstavlja 6-očlani heteroarilni prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and pain.