HETEROAROMATIC QUINOLINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS

• Main Authors: HELAL, CHRISTOPHER, JOHN, HOOVER, DENNIS, JAY, HUMPHREY, JOHN, MICHAEL, VERHOEST, PATRICK, ROBERT
• Format: Patent
• Language: English; Serbian
• Published: 28.02.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Jedinjenje formule Iili njegova farmaceutski prihvatljiva so, gde Z predstavljaR1 svaki nezavisno, se bira iz grupe koju ine vodonik i halogen;HET1 se bira iz grupe koju ine monocikli ni heteroaril i bicikli ni heteroaril, pri emu ovaj monocikli ni i bicikli ni heteroaril mo e opciono biti supstituisan sa najmanje jednim R4;R4 se bira iz grupe koju ine C1-C8 alkil i C1-C8 alkil supstituisan sa nekim supstituentom koji se bira iz grupe koju ine -OR8 i -NR8R8, gde se R8, svaki nezavisno, bira iz grupe koju ine vodonik i C1-C8 alkil;HET2 je monocikli ni heteroaril, koji se bira iz grupe koju ine 4-piridil, 4-piridazin i izoksazol, a pri tome ovaj monocikli ni heteroaril mo e biti supstituisan sa najmanje jednim R5;R5 svaki nezavisno, se bira iz grupe koju ine halogen i C1-C8 alkil;B1 i B2 su susedni atomi u HET1, koji se nezavisno biraju iz grupe koju ine ugljenik i azot;veza j predstavlja kovalentnu vezu izme u Z i B2;veza k predstavlja neku vezu u HET1 izme u B1 i B2;X i X1 svaki nezavisno, se biraju iz grupe koju ine kiseonik i C(R2)2, pod uslovom da bar jedan od X i X1 predstavlja ugljenik;R2 svaki nezavisno, se bira iz grupe koju ine vodonik i C1-C8 akil;Y predstavlja ugljenik supstituisan sa R6; pri emu se R6, svaki nezavisno, se bira iz grupe koju ine vodonik, halogen, C1-C8 alkoksi i -NR7R7; pri emu R7, svaki nezavisno, predstavlja C1-C8 alkil;"heteroaril" se odnosi na aromati ne grupe koje sadr e jedan ili više heteroatoma, uklu uju i multicikli ne grupe koje sad e jedan ili više heteroatoma, pri emu je najmanje jedan prsten u toj grupi aromati an; i p je jednako 1 ili 2.Prijava sadr i još 19 zavisnih patentnih zahteva. The invention pertains to heteroaromatic compounds that serve as effective phosphodiesterase (PDE) inhibitors. In particular, the invention relates to said compounds which are selective inhibitors of PDE10. The invention also relates to intermediates for preparation of said compounds; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and the use of said compounds in a method for treating certain central nervous system (CNS) or other disorders.