TIOFENOS 2-AMINO-3-CIANO ANULADOS Y DERIVADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER

• Main Authors: MANTOULIDIS, Andreas, SARKAR, Dhruba, TREU, Matthias, LITTLE, Andrew, PHAN, Jason, BROEKER, Joachim, SMETHURST, Christian Alan Paul, SOKOL, Kevin, STADTMUELLER, Heinz, SUN, Qi, WILDING, Birgit, CUI, Jianwen, FUCHS, Julian, RAMHARTER, Juergen, WATERSON, Alex, HERDEIS, Lorenz, FESIK, Stephen W, WUNBERG, Tobias, ABBOTT, Jason, HODGES, Tim, GOLLNER, Andreas
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 03.07.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Referido a un compuesto tiofenos 2-amino-3-ciano anulados y derivados, de Formula I, en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, entre otros; R2a y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, entre otros; Z es -(CR6aR6b)n-; cada R6a y R6b se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, entre otros; n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; R3 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, C1-6 alquilo, C1-6haloalquilo, -N3, entre otros; W es nitrogeno (-N=) o -CH=; V es nitrogeno (-N=) o -CH=; U es nitrogeno (-N=) o -C(R11)=; el anillo A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en pirrol, furano, tiofeno, entre otros; cada R4, si esta presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, entre otros; p se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; R5 es un heterociclilo de 3-11 miembros opcionalmente sustituido; o una sal de estos. Estos compuestos son inhibidores de KRAS. Tambien se refiere a la preparacion de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas que los contiene y su uso en el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades oncologicas. The present invention encompasses compounds of formula (I)wherein R1a, R1b, R2a, R2b, Z, R3 to R5, A, p, U, V and W have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of KRAS, pharmaceutical compositions and preparations containing such compounds and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.