ENTREGA ORAL DE CONJUGADOS ANTISENTIDO QUE TIENEN POR BLANCO A PCSK9

La presente invencion proporciona composiciones farmaceuticas para la administracion oral que comprenden un oligonucleotido antisentido (por ejemplo, CIVI 008) y un agente de administracion oral tal como 5-CNAC. Ademas, la invencion proporciona una capsula que comprende una mezcla seca de CIVI 008 y...

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Main Authors SHEAR, Charles Lester, NOBLE, Stewart Alwyn, OERUM, Henrik
Format Patent
LanguageSpanish
Published 24.04.2024
Subjects
BEER
BIOCHEMISTRY
CHEMISTRY
COMPOSITIONS THEREOF
CULTURE MEDIA
ENZYMOLOGY
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
MICROBIOLOGY
MICROORGANISMS OR ENZYMES
MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS
SPIRITS
VINEGAR
WINE
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Summary:La presente invencion proporciona composiciones farmaceuticas para la administracion oral que comprenden un oligonucleotido antisentido (por ejemplo, CIVI 008) y un agente de administracion oral tal como 5-CNAC. Ademas, la invencion proporciona una capsula que comprende una mezcla seca de CIVI 008 y 5-CNAC, y opcionalmente, una estatina. En particular, la invencion se refiere a una composicion farmaceutica que comprende un oligomero antisentido y un agente de administracion oral, en donde el oligomero antisentido es de 16 a 22 nucleotidos contiguos de longitud, en donde la secuencia del oligomero antisentido comprende una secuencia contigua de 16 nucleotidos de longitud que es 100 % complementaria a una secuencia diana de PCSK9, en donde el oligomero antisentido es un gapmero que comprende por lo menos una unidad de LNA, y en donde el oligomero antisentido se dirige a un ARN que codifica PCSK9, y en donde el agente de administracion oral esta unido de manera covalente o no covalente al oligomero antisentido. La reduccion de la expresion de PCSK9 es beneficiosa para una variedad de trastornos medicos, tales como la hipercolesterolemia y trastornos relacionados. The present disclosure provides pharmaceutic compositions for oral delivery comprising an antisense oligonucleotide (e.g., CIVI 008) and an oral delivery agent such as 5-CNAC. In some aspects, the disclosure provides a capsule comprising a dry blend of CIVI 008 and 5-CNAC, and optionally a statin.
Bibliography:Application Number: PE20040202300