3,4-DIHIDRO-2,7-NAFTIRIDIN-1,6(2H,7H)-DIONAS COMO INHIBIDORES DE MEK

• Main Authors: FULTON, Jennifer Lynn, DAHLKE, Joshua Ryan, MORENO, David Austin, KNAPP, Ellen Margaret, DOERNER BARBOUR, Patrick Michael, ALLEN, Shelley, COWDREY, Connor James, BLAKE, James Francis, CLARK, Wesley Dewit, O'LEARY, Jacob Matthew, REN, Li, KELLUM, Alex Andrew, BLANCHE, Sydney Taylor, WITKOS, Faith Elizabeth, BOYS, Mark Laurence
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 21.12.2023
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La invencion se refiere a compuestos de Formula I en donde R1 es H, Br, C1-C6 alquilo o fenilo; R2 es H, halogeno o CH3-; R3 es hidroxiC1-C6 alquil- o (C3-C6 cicloalquil)C1-C6 alcoxi-; R4 es fenilo sustituido con 1,2 o 3 sustituyentes seleccionados de fluoroC1-C6 alcoxi o C1-C6 alquil- C(=O)-; y Ra y Rb se seleccionan independientemente de fluoroC1-C6 alquilo o C1-C6 alquil-C(=O)-. Los presentes compuestos se seleccionan de 8-((4-bromo-2-fluorofenil)amino)-2-ciclopropil-7-metil-3,4-dihidro-2,7-naftiridin-1,6(2H,7H)-diona. Asimismo, se mencionan composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos y al menos un excipiente farmaceuticamente aceptable, metodos y usos como inhibidores de MEK para el tratamiento del cancer. Tambien, refiere a formas solidas de 8-((2-fluoro-4-(metiltio)fenil)amino)-2-(2-hidroxietoxi)-7-metil-3,4-dihidro-2,7-naftiridin-1,6(2H,7H)-diona o sales de las mismas. The invention relates to a method of treating a MEK-associated tumor by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a solid form 8-((2-fluoro-4-(methylthio)phenyl)amino)-2-(2-hydroxyethoxy)-7-methyl-3,4-dihydro-2,7-naphthyridine-1,6(2H,7H)-dione.