2-[(4S)-8-FLUORO-2-[4-(3-METOXIFENIL)PIPERAZIN-1-IL]-3-[2-METOXI-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]-4H-QUINAZOLIN-4-IL] ACETATO DE SODIO MONOHIDRATO, SU PREPARACION Y USO

• Main Authors: BUSCHMANN, Helmut, CERON BERTRAN, Jordi Carles, GOLDNER, Thomas
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 02.03.2023
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

SE REFIERE A UN MONOHIDRATO CRISTALINO DE 2-[(4S)-8-FLUORO-2-[4-(3-METOXIFENIL)PIPERAZIN-1-IL]-3-[2-METOXI-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]-4H-QUINAZOLIN-4-IL] ACETATO DE SODIO QUE TIENE UN PATRON DE DIFRACCION DE RAYOS X QUE COMPRENDE VALORES DE ANGULO 2-THETA DE: 7.0, 9.1, 10.9, 13.3, 14.0, 15.2, 17.4, 18.4 Y 24.3 GRADOS, DONDE DICHOS VALORES DE ANGULO 2-THETA TIENEN UNA DESVIACION NORMAL DE 0,1 . TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE PREPARACION DE 2-[(4S)-8-FLUORO-2-[4-(3-METOXIFENIL)PIPERAZIN-1-IL]-3-[2-METOXI-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]-4H-QUINAZOLIN-4-IL] ACETATO DE SODIO MONOHIDRATO QUE COMPRENDE LAS ETAPAS: A-1) PROPORCIONAR UNA SUSPENSION DE 2-[(4S)-8-FLUORO-2-[4-(3-METOXIFENIL)PIPERAZIN-1-IL]-3-[2-METOXI-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]-4H-QUINAZOLIN-4-IL] ACETATO DE SODIO EN DIISOPROPIL ETER; B-1) AGITAR LA SUSPENSION OBTENIDA EN LA ETAPA A-1 A UNA TEMPERATURA EN EL INTERVALO DE 40 C A 60 C DURANTE 10 HORAS; Y C-1) ELIMINAR EL DIISOPROPIL ETER PARA OBTENER 2-[(4S)-8-FLUORO-2-[4-(3-METOXIFENIL)PIPERAZIN-1- IL]-3-[2-METOXI-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]-4H-QUINAZOLIN-4-IL] ACETATO DE SODIO MONOHIDRATO EN FORMA DE UN SOLIDO. DICHO COMPUESTO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON CITOMEGALOVIRUS HUMANO (HCMV). The present invention relates to the novel 3,4-dihydroquinazoline sodium 2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetate monohydrate, methods of its preparation as well as pharmaceutical compositions containing said 3,4-dihydroquinazoline. Said compound is particularly useful for treatment and prevention of diseases associated with cytomegalovirus (CMV), particularly human cytomegalovirus (HCMV).