DERIVADOS DE NAFTIRIDINA Y PIRIDO[3,4-C]PIRIDAZINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA 5

• Main Authors: KAPUS, Gabor Laszlo, POTOR, Attila, VAGO, Istvan, TUROS, Gyorgy Istvan, SZABO, Gyorgy, ELIAS, Oliver
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 29.11.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La presente invencion esta referida a compuestos de la formula (I), en donde: A es una de las formulas detalladas a continuacion; R1 es alquilo o haloalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, alquil-S(O)2-alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, entre otros; y, X es CH o N-. entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: 1-[6-{[5-metil-3-(6-metilpiridin-3-il)-1,2-oxazol-4-il]metoxi}-3,4-dihidro-2,7- naftiridin-2(1H)-il]etanona; 6-{[5-metil-3-(6-metilpiridin-3-il)-1,2-oxazol-4-il]metoxi}-1,2,3,4-tetrahidro-2,7- naftiridina-2-carboxilato de tert-butilo; entre otros. Estos compuestos tienen afinidad y selectividad por el receptor A subunidad alfa5 del acido gamma-aminobutirico y actuan como moduladores alostericos positivos del receptor GABAA alfa5, lo que les permite ser utiles en el tratamiento o la prevencion de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA alfa5, como trastorno del espectro autista (ASD), sindrome de Down, enfermedad de Alzheimer (AD), corea de Huntington (HD), mal de Parkinson, esclerosis lateral amiotrofica (ALS), trastornos de deficiencia cognitiva, deficits de la memoria, deterioro senil de la memoria, entre otros. The present invention provides compounds of formula (I) and/or salts thereof and/or biologically active metabolites thereof and/or prodrugs thereof and/or solvates thereof and/or hydrates thereof and/or polymorphs thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 positive allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation and intermediates of the preparation process thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments.