COMPONENTES HETEROCICLICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PRMT5

• Main Authors: NAIR, Prathap Sreedharan, PALLE, Venkata P, GUDADE, Ganesh Bhausaheb, TRYAMBAKE, Mahadeo Bhaskar, KAMBOJ, Rajender Kumar, LAGAD, Dipak Raychand, GORE, Balasaheb Arjun, HAJARE, Anil Kashiram, SETHI, Sachin, KULKARNI, Sanjeev Anant, SINDKHEDKAR, Milind Dattatraya, KULKARNI, Chaitanya Prabhakar, PAWAR, Chetan Sanjay
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 05.08.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Referido a un compuesto que tiene la formula general I, un estereoisomero del mismo o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en donde, L1 se selecciona entre -CRaRb-, -NRa-, S y O; Z se selecciona entre CH y N; Ra y Rb se seleccionan independientemente en cada aparicion entre H, alquilo sustituido o sin sustituir, entre otros; R se selecciona entre -NR4R5, H, halogeno, entre otros; R1 y R2, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un enlace para formar un -C=C-; R2 y R2a, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre H y alquilo sustituido o sin sustituir; R3 se selecciona independientemente en cada aparicion entre halogeno, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, R10 se selecciona entre hidrogeno, halogeno y alquilo sustituido o sin sustituir, entre otros; "n" es un numero entero que varia de 0 a 4. Un compuesto seleccionado es (1S,2R,5R)-3-(2-(2-Amino-3-bromoquinolin-7-il)etil)-5-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)ciclopent-3-eno-1,2-diol. Estos componentes biciclicos sustituidos son inhibidores de PRMT5. Tambien se refiere a productos intermedios, metodos de su sintesis, y a composiciones farmaceuticas y su uso en el tratamiento de enfermedades, trastornos o afecciones asociados con la sobreexpresion de la enzima PRMT5, tales como glioblastoma multiforme, cancer de prostata, cancer de pancreas. The invention relates to substituted bicyclic heterocyclic compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions for treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme. The invention also relates to methods of treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme.