DERIVADOS DE IMIDAZOL, PENTACICLICO FUSIONADO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE TNF

La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: X es N o C-F; R1 es hidrogeno o metil; R2 es hidrogeno, metil o trifluorometil; y R3 es hidrogeno, ciano, hidroxi o hidroximetil. Son compuestos preferidos: cis-3-amino-3-{5-[(7R,14R...

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Main Authors MACCOSS, Malcolm, ZHU, Zhaoning, HORSLEY, Helen Tracey, HUTCHINGS, Martin Clive, BROOKINGS, Daniel Christopher, JOHNSON, James Andrew, FORICHER, Yann, XUAN, Mengyang, DE HARO GARCIA, Teresa
Format Patent
LanguageSpanish
Published 11.06.2020
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: X es N o C-F; R1 es hidrogeno o metil; R2 es hidrogeno, metil o trifluorometil; y R3 es hidrogeno, ciano, hidroxi o hidroximetil. Son compuestos preferidos: cis-3-amino-3-{5-[(7R,14R)-1-(difluorometoxi)-6-metil-5-oxo-5,6,7,14-tetrahidro-7,14-metanobencimidazol[1,2-b][2,5]benzodiazocin-11-il]pirimidin-2-il}1-metil-ciclobutanocarbonitrilo; cis-3-amino-3-{5-[(7R,14R)-1-(difluorometoxi)-5-oxo-5,6,7,14-tetrahidro-7,14-metanobencimidazol[1,2-b][2,5]benzodiazocin-11-il]pirimidin-2-il}1-metil-ciclobutanocarbonitrilo; entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Los compuestos de formula (I) son derivados de imidazol pentaciclico fusionado, especificamente derivados de 2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]bencimidazol, que modulan la senalizacion del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa), siendo utiles en el tratamiento de trastornos inflamatorios, desordenes autoinmunes, desordenes neurologicos o neurodegenerativos, entre otros. A compound of formula (I) as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.
Bibliography:Application Number: PE2019002028