COMPUESTOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIDINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RET

Se refiere a compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos de formula I, donde X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CCH3, CF o N; A es H, CN, CI, metilo, etilo o ciclopropilo; B es H, alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, entre otros; D es un anillo heterociclico de 4-...

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Main Authors BRANDHUBER, Barbara J, ANDREWS, Steven W, ARONOW, Sean, COOK, Adam, MORENO, David A, BLAKE, James F, KOLAKOWSKI, Gabrielle R, COLLIER, James, RAMANN, Ginelle A, REN, Li, HAAS, Julia, JIANG, Yutong, MCKENNEY, Megan L, WALLS, Shane M, METCALF, Andrew T, TANG, Tony P, MCFADDIN, Elizabeth A, MCNULTY, Oren T
Format Patent
LanguageSpanish
Published 05.11.2019
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:Se refiere a compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos de formula I, donde X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CCH3, CF o N; A es H, CN, CI, metilo, etilo o ciclopropilo; B es H, alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, entre otros; D es un anillo heterociclico de 4-7 miembros monociclicos saturado que tiene un Nitrogeno; Ra es C1-C6 alquilo, hidroxi C1-C6 alquilo o C1-C6 alquil-; y Rb es un hidroxi o hetCicbCH2-. Tiene como compuestos preferidos: 1 -(5-(3-ciano-6-metoxipirazolo[1,5-a]piridin-4-il) piridin-2-il)-4-etil-N-isopropilpiperidin-4-carboxamida; (S)-(1-(5-(3-ciano-6-etoxipirazolo[1,5-a]piridin-4-il)piridin-2-il)piperidin-3-il)carbamato; entre otros. Estos compuestos son inhibidores de la quinasa RET y son utiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas como diversos tipos de cancer. Ademas, se incluyen composiciones que contienen dichos compuestos. Provided herein are compounds of the Formula I:or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.
Bibliography:Application Number: PE20190000791