INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C Y METODOS DE SU USO

• Main Authors: VISSER, Michael Scott, LUZZIO, Michael Joseph, PAPILLON, Julien
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 22.03.2017
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Se refiere a compuestos de formula II, donde: X es N o CR; R2, R3 y R4 son independientemente H, halogeno, hidroxilo, entre otros; R5 es H, CH3, CH2F, entre otros; R5a y R5b son H, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido o R5a y R5b se unen entre si formando un grupo de puente metileno o etileno; R5c y R5d son H, F, OH, entre otros o R5c y R5d se unen entre si formando un grupo de metileno, etileno o -CH2-O; R6, R7 y R8 son independientemente H, halo, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, entre otros o R6 y R8 forman un anillo carbobiciclico, entre otros. Son compuestos preferidos: 3-amino-N(3-(4-aminopiperidin-1-il)piridin-2-il)-6-(3-(trifluorometil)piridin-2-il)pirazina-2-carboxamida; 3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-il)piridin-2-il)-6-(3-(trifluorometoxi)piridin-2-il)pirazina-2-carboxamida; entre otros. Dichos compuestos son inhibidores de la proteina C quinasa, siendo utiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunes, reaccion alergica, entre otros PKC inhibitors are disclosed. The PKC inhibitors are useful for treating PKC associated diseases, including certain cancers. The PKC inhibitors have improved efficacy at lower dosage amounts to achieve tumor regression, improved potency, PK profile, absorption, gastrointestinal tolerance and kinase selectivity.