COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-c]-1,7-NAFTIRIDIN-6-ONA COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA INTEGRASA DE VIH

• Main Authors: TANIS STEVEN PAUL, JOHNSON TED WILLIAM, ZHU HUICUN, PLEWE MICHAEL BRUNO, DRESS KLAUS RUPRECHT
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 13.06.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C8), ALQUENILO(C2-C8) O HETEROALQUILO(C1-C8) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALO, CN, ALQUILO(C1-C8), ENTRE OTROS; R2 ES H O ALQUILO(C1-C8); R3 ES ALQUILO(C1-C8), HETEROALQUILO(C1-C8), ARILO(C6-C14), ENTRE OTROS; Z ES -(CR4R4)n- DONDE R4 ES H, HALO, ALQUILO(C1-C8), CICLOALQUILO(C3-C8), ENTRE OTROS; R5 ES H, HETEROALQUILO(C1-C8), ARILO(C6-14), ALQUENILO(C2-C8), ENTRE OTROS; R6 ES H. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 8-BUTIL-3-(4-FLUOROBENCIL)-7-HIDROXI-3,7,8,9-TETRAHIDRO-6H-PIRROLO[2,3-c]-1,7-NAFTIRIDIN-6-ONA, 3-(4-FLUOROBENCIL)-7-HIDROXI-1-({[(2S)-2-HIDROXIPROPIL]AMINO}METIL)-3,7-DIHIDRO-6H-PIRROLO[2,3-c]-1,7-NAFTIRIDIN-6-ONA, 1-{[ETIL(METIL)AMINO]METIL}-3-(4-FLUOROBENCIL)-7-HIDROXI-3,7-DIHIDRO-6H-PIRROLO[2,3-c]-1,7-NAFTIRIDIN-6-ONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE SIDA The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, their synthesis, and their use as modulators or inhibitors of the human immunodeficiency virus ("HIV") integrase enzyme.