TIOPIRIMIDINAS E ISOTIAZOLPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE QUINASAS

• Main Authors: CURTIN MICHAEL, DAVIDSEN STEVEN K, MICHAELIDES MICHAEL R, JI ZHIQIN, GUO YAN, DAI YUHIA, FREY ROBIN R
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.05.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

SE REFIERE DERIVADOS DE TIOPIRIMIDINAS E ISOTIAZOLPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE QUINASAS DE FORMULA (I) DONDE X ES -N- Y -CR3-; Z1 ES -N- Y -CR4; Z2 ES -N- Y CR5; Z3 ES -N- Y CR6; Z4 ES -N- Y CR7-; R1 ES H Y NH2; R2 ES ALCOXI, CIANO, HIDROXI, NITRO,-NRaRb Y -LR8; R3 ES H, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILALQUILO, CARBOXIALQUILO, HALO, HALOALQUILO, HETEROARILALQUILO, (HETEROCICLIL)ALQUILO, HIDROXIALQUILO, (NRaRb)ALQUILO Y (NRaRb)C(O)ALQUILO; R4, R5, R6, Y R7 ES H, ALCOXI, ALQUILO, NRaRb, HALO Y HIDROXI; R8 ES ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROALQUILO, ENTRE OTROS; L ES -O-, -(CH2)nC(O)(CH2)p-, C=C-, (CH2)nO-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -NR9-, -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-, -NR9C(S)NR10-, NR9C(=NCN)O, ENTRE OTROS. DONDE R9 Y R10 ES H, ALQUILO; m, n y p SON 0-2, CON LA SALVEDAD DE QUE AL MENOS UN Z1, Z2, Z3 Y Z4 SEA DISTINTO DE N. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-[2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]UREA; N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-(3-METILFENIL)UREA.LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LAS PTK ESPECIFICAS (PROTEINA TIROSINA KINASA) COMO KDR Y Tie-2.TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER. Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.