METODO PARA LA PREPARACION DE ESCITALOPRAM

• Main Authors: GEISER FIONA, ASSENZA SEBASTIAN P, BROESEN PETER, SUTEU CRISTINA, PETERSEN HANS, NIELSEN OLE, AHMADIAN HALEH, LEE JAMES, COX GEOFFREY, DAPREMONT OLIVIER, PEDERSEN HENRIK, HARIHARAN SHANKAR, NAIR USHA, SOMMER MICHAEL BECH
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 19.03.2003
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESCITALOPRAM (ENANTIOMERO S DE CITALOPRAM (S)-1-[3-(DIMETILAMINO)-PROPIL]-1-(4-FLUOROFENIL)-1,3-DIHIDRO-5-ISOBENZOFURAN-CARBONITRILO) QUE COMPRENDE SEPARAR LOS ENANTIOMEROS DE CITALOPRAM Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS POR CROMATOGRAFIA LIQUIDA UTILIZANDO UNA FASE QUIRAL TAL COMO UN DERIVADO DE CARBOHIDRATO (AMILOSA, CELULOSA) CON SUSTITUYENTES FENILCARBAMATO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON METILO, EL CUAL ES ABSORBIDO SOBRE GEL DE SILICE. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE SEPARACION POR RESOLUCION OPTICA MEDIANTE CROMATOGRAFIA DE UN COMPUESTO DIMETILAMINOPROPIL BIFENIL SUSTITUIDO CON X Y Z, DONDE X ES CIANO, HALOGENO O CUALQUIER OTRO ATOMO QUE PUEDA SER CONVERTIDO EN UN GRUPO CIANO; Z ES HIDROXI O UN GRUPO SALIENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO (S)-DIMETILAMINOPROPIL BIFENIL, SI Z ES OH SE CONVIERTE A UN GRUPO SALIENTE Y LUEGO SE PROCEDE AL CIERRE DEL ANILLO, SI X NO ES CIANO SE REALIZA LA CONVERSION SEGUIDO DEL AISLAMIENTO DE ESCITALOPRAM. TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS INTERMEDIARIOS COMO 5-BROMO-CITALOPRAM A novel method is provided for the manufacture of escitalopram. The method comprises chromatographic separation of the enantiomers of citalopram or an intermediate in the production of citalopram using a chiral stationary phase such as Chiralpak™ AD or Chiralcel™ OD. Novel chiral intermediates for the synthesis of Escitalopram made by said method are also provided.