DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA CINASA

SE REFIERE A DERIVADOS BICICLICOS DE FORMULA I DONDE m ES 0-3, p ES 0-4; R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-C6; R3 ES -(CR1R2)t(HETEROCICLICO DE 4-10 MIEMBROS) DONDE t ES 0-5, EL GRUPO HETEROCICLICO ESTA OPCIONALMENTE FUSIONADO A UN ANILLO DE BENCENO O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C8, EL RESTO -(CR1R2)t INCLUYE...

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Main Authors KATH JOHN CHARLES, MORRIS JOEL, BHATTACHARYA SAMIT KUMAR
Format Patent
LanguageSpanish
Published 08.04.2002
Edition7
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:SE REFIERE A DERIVADOS BICICLICOS DE FORMULA I DONDE m ES 0-3, p ES 0-4; R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-C6; R3 ES -(CR1R2)t(HETEROCICLICO DE 4-10 MIEMBROS) DONDE t ES 0-5, EL GRUPO HETEROCICLICO ESTA OPCIONALMENTE FUSIONADO A UN ANILLO DE BENCENO O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C8, EL RESTO -(CR1R2)t INCLUYE UN ENLACE DOBLE O TRIPE DONDE t ES 2-5 Y R3 INCLUYEN ANILLOS FUSIONADOS Y GRUPOS R8; R4 ES -(CR16R17)m-C=C-(CR16R17)tR9, -(CR16R17)m-C=C-(CR16R17)tR9, ENTRE OTROS; R5 ES HALO, OH, NR1R2, ALQUILO C1-C6, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS; R8 ES OXO, HALO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETOXI, ENTRE OTROS; R9 ES UN ANILLO MONOCICLICO NO AROMATICO, UN ANILLO BICICLICO, ENTRE OTROS; R11 ES R8 CON LA CONDICION DE QUE R11 NO SEA OXO; R16 Y R17 SON H, ALQUILO C1-C6, CH2OH, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (+-)-[3-METIL-4-(PIRIDIN-3-ILOXI)-FENIL]-(6-PIPERIDIN-3-ILETINIL-QUINAZOL-4-IL)-AMINA, 2-METOXI-N-(3-{4-[3-METIL-4-(PIRIDIN-3-ILOXI)-FENILAMINO-QUINAZOLIN-6-IL}-PROP-2-INIL)-ACETAMIDA, ENTRE OTROS. LOS DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA CINASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R3, R4, R5, R11, m and p are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.
Bibliography:Application Number: PE2001000598