NUEVOS ANTIBIOTICOS MACROLIDOS

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE MACROLIDO DE FORMULA I DONDE a ES 0-1; R1 ES H, ALQUILO C1-C10 SUSTITUIDO CON F, CN, R7, R7O2C, R7S(O)n; n ES 0-2; R7 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12 SUSTITUIDO CON R8R9N, R8C(O), ENTRE OTROS; R8 Y R9 SON H, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON ARILO C6-C10, HETEROARI...

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Main Author KANEKO TAKUSHI
Format Patent
LanguageSpanish
Published 22.11.2000
Edition7
Subjects
CHEMISTRY
DERIVATIVES THEREOF
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
NUCLEIC ACIDS
NUCLEOSIDES
NUCLEOTIDES
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
SUGARS
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Summary:SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE MACROLIDO DE FORMULA I DONDE a ES 0-1; R1 ES H, ALQUILO C1-C10 SUSTITUIDO CON F, CN, R7, R7O2C, R7S(O)n; n ES 0-2; R7 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12 SUSTITUIDO CON R8R9N, R8C(O), ENTRE OTROS; R8 Y R9 SON H, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON ARILO C6-C10, HETEROARILO C2-C9; R2 ES H o UN GRUPO PROTECTOR DE OH; R3 ES AMINO, CN, N3, R10NH, R10C(O)NH, ENTRE OTROS; R10 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12, ENTRE OTROS; R4 ES H, METILO SUSTITUIDO CON NITRO, CN, R14C(O), N3, ENTRE OTROS; R14 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12, ALQUINILO C2-C12, ENTRE OTROS; X ES O, NOR16; R16 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12, ALQUINILO C2-C12, ENTRE OTROS; R5 ES H o METILO; R3 Y R4 JUNTO CON C FORMAN UN COMPUESTO II, LA UNION N-W ES UN DOBLE ENLACE; W ES C=O, C=S, SO2 o C=NR10; Y ES O, S, NR17; R17 ES H, R19, R19O, R19NH; R19 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C12, ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; SI ENTRE LA POSICION 10 Y 11 ES UN DOBLE ENLACE; R4 ES H; SI a ES 0, R1 ES H. UN COMPUESTO PREFERIDO ES 11,12-DIDESOXI-3-DE((2,6-DIDESOXI-3-C-METIL-3-O-METIL-O-L-RIBOHEXOPIRANOSIL)OXI)-6-O-METIL-12,11-(IMINOCARBONIL-(2-(3-(4-QUINOLINIL)PROPIL)HIDRAZONO))-3-OXOERITROMICINA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I Y II SON ANTIBACTERIANOS This invention relates to compounds of the formula wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are each as defined above, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as potent antibacterial and antiprotozoal agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds of formula I.
Bibliography:Application Number: PE19990001084