Hydroksybenzamidderivater og deres anvendelse som inhibitorer av HSP90

• Main Authors: MURRAY CHRISTOPHER, O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR, FREDERICKSON MARTYN, WOODHEAD ANDREW JAMES, NAVARRO EVA FIGUEROA, CARR MARIA GRAZIA, WOOLFORD ALISON JO-ANNE, PHILLIPS THERESA RACHEL, CONGREVE MILES STUART, CHESSARI GIANNI, DOWNHAM ROBERT
• Format: Patent
• Language: Norwegian
• Published: 27.11.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer forbindelser med formel (I): eller salter, tautomerer, solvater og N-oksider derav; hvori R1 er hydroksy eller hydrogen; R2 er hydroksy; metoksy eller hydrogen; forutsatt at minst en av R1 og R er hydroksy; R3 er valgt fra hydrogen; halogen; cyano; eventuelt substituert C1-5 hydro-karbyl og eventuelt substituert C1-5 hydrokarbyloksy; R4 er valgt fra hydrogen; en gruppe -(O)n-R7 hvor n er 0 eller 1 og R7 er en eventuelt substituert acyklisk C1-5 hydro-karbylgruppe eller en monocyklisk, karbocyklisk eller heterocyklisk gruppe som har 3 til 7 ringledd; halogen; cyano; hydroksy; amino; og eventuelt substituert mono- eller di-C1-5 hydrokarbylamino; eller R3 og R4 sammen med en monocyklisk, karbocyklisk eller heterocyklisk ring med 5 til 7 ringledd; og NR5R6 danner en eventuelt substituert bicyklisk heterocyklisk gruppe med 8 til 12 ringledd av hvilke opp til 5 ringledd er heteroatomer valgt fra oksygen, nitrogen og svovel. Forbindelsene har aktivitet som Hsp90 inhibitorer. The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R 1 is hydroxy or hydrogen; R 2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R 1 and R 2 is hydroxy; R 3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C 1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C 1-5 hydrocarbyloxy; R 4 is selected from hydrogen; a group -(O) n -R 7 where n is 0 or 1 and R 7 is an optionally substituted acyclic C 1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C 1-5 hydrocarbylamino; or R 3 and R 4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR 5 R 6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.