COMPOSITIONS OF (Z)-ENDOXIFEN AND METHODS OF ENRICHMENT THEREOF

• Main Authors: QUAY Steven C, HUNG Kun-chih, HSU Chia-chen, SUN Yao-lin, LO Wei-jen
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 25.09.2024
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Described herein are methods of making (Z)-endoxifen, a salt thereof, crystalline forms of endoxifen, and compositions comprising them. Also described herein are crystalline forms of (Z)-endoxifen. A method of making (Z)-endoxifen may include one or more enrichment steps to enrich the amount of (Z)-endoxifen present in a composition. Enrichment may include one or more steps of crystallization, recrystallization, or fractional recrystallization to reduce the level of one or more impurities in the composition. These methods may be industrially scalable. Also described herein are compositions enriched for (Z)-endoxifen produced by the methods described herein. En la presente se describen métodos para preparar (Z)-endoxifeno, una sal de este, formas cristalinas de endoxifeno y composiciones que los comprenden. También se describen en la presente formas cristalinas de (Z)-endoxifeno. Un método para preparar (Z)-endoxifeno puede incluir uno o más pasos de enriquecimiento para enriquecer la cantidad de (Z)-endoxifeno presente en una composición. El enriquecimiento puede incluir uno o más pasos de cristalización, recristalización o recristalización fraccionada para reducir el nivel de una o más impurezas en la composición. Estos métodos pueden ser industrialmente escalables. También se describen en la presente composiciones enriquecidas en (Z)-endoxifeno producidas mediante los métodos descritos en la presente.