POLYMORPHS OF THE HYDROCHLORIDE SALT OF LINAPRAZAN GLURATE

• Main Authors: HILLGREN Mikael, LIN Xingbang, LARSSON Thomas, JARRING Kjell, WANG Dan
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 17.05.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to polymorphs of the hydrochloride salt of 5-{2-[({8-[( 2, 6- dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl}c arbonyl)-amino]ethoxy}-5- oxopentanoic acid (linaprazan glurate), more specifically Form 1 and Form 2 of the MCI salt of linaprazan glurate. The invention also relates to a process for the preparation of such polymorphs, to pharmaceutical compositions comprising such polymorphs, and to the use of these polymorphs in the treatment or prevention of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid related diseases, in particular erosive gastroesophageal reflux disease (eGERD). La presente invención se refiere a polimorfos de la sal de clorhidrato del ácido 5-{2-[({8-[(2,6-dimetilbencil)amino]-2,3-dim etilimidazo[1,2-a]piridin-6-il}carbonil)amino]etoxi}-5-oxopentano ico (glurato de linaprazán), más específicamente la Forma 1 y la Forma 2 de la sal de HCl de glurato de linaprazán. La invención también se refiere a un proceso para la preparación de tales polimorfos, a composiciones farmacéuticas que comprenden tales polimorfos, y al uso de estos polimorfos en el tratamiento o prevención de enfermedades inflamatorias gastrointestinales o enfermedades relacionadas con el ácido gástrico, en particular la enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo (eGERD).