PERCUTANEOUS ABSORPTION PREPARATION COMPRISING DONEPEZIL WITH IMPROVED STABILITY

• Main Authors: CHA Kwang - Ho, HYUN Sang - Min, KIM Hyun-jung, GOTO Masaoki, JANG Sun - Woo, KIM Hae - Sun, SHIN Chang - Yell
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 07.12.2022
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to a percutaneous absorption preparation for the treatment of dementia wherein the drug-containing layer comprises donepezil or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and a stabilizer which is either (i) a mixture of a thiocyanate salt and a compound selected from the group consisting of tea catechin, (+)-catechin, epigallocatechin gallate, ascorbic acid, and isoascorbic acid, or (ii) a mixture of monothioglycerol and a compound selected from the group consisting of tea catechin, (+)-catechin, epigallocatechin gallate, and ascorbic acid. The present invention provides a percutaneous absorption preparation comprising donepezil that meet the criteria of Procedure 1 and Procedure 2 presented in the U.S. Pharmacopoeia in short-term stress test (70℃ 48 hours storage), long-term accelerated test 1 (40℃ relative humidity 75% 1 month storage), and long-term accelerated test 2 (40℃ relative humidity 75% 3 months storage). The donepezil-containing percutaneous absorption preparation reduces the production of impurities by inhibiting decomposition of donepezil, thereby making it possible to make a percutaneous absorption preparation comprising donepezil with improved stability for long-term preservation. La presente invención se relaciona a una preparación de absorción percutánea para el tratamiento de demencia en donde la capa que contiene fármaco comprende donepezil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como un ingrediente activo y un estabilizador que es ya sea (i) una mezcla de una sal de tiocianato y un compuesto seleccionado del grupo que consiste de catequina de té, (+)-catequina, galato de epigalocatequina, ácido ascórbico y ácido isoascórbico, o (ii) una mezcla de monotioglicerol y un compuesto seleccionado del grupo que consiste de catequina de té, (+)-catequina, galato de epigalocatequina y ácido ascórbico. La presente invención proporciona una preparación de absorción percutánea que comprende donepezil que cumple los criterios del Procedimiento 1 y Procedimiento 2 presentados en la Farmacopea de los Estados Unidos en la prueba de estrés a corto plazo (70ºC 48 horas de almacenamiento), prueba 1 acelerada a largo plazo (40ºC humedad relativa 75% 1 mes de almacenamiento) y prueba 2 acelerada a largo plazo (40ºC humedad relativa 75% 3 meses de almacenamiento). La preparación de absorción percutánea que contiene donepezil reduce la producción de impurezas al inhibir la descomposición de donepezil, para de esta manera hacerlo posible para hacer una preparación de absorción percutánea que comprende donepezil con estabilidad mejorada para conservación a largo plazo.