AMIDE-LINKED, AMINOBENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF

• Main Authors: SAFINA Brian, KUDIRKA Romas, ZHOU Matthew
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 02.05.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more 8-amido-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-amido-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates. La invención proporciona inmunoconjugados de Fórmula I que comprenden un anticuerpo unido por conjugación a uno o más derivados de 8-amido-2-aminobenzazepina. La invención también proporciona composiciones intermedias de derivados de 8-amido-2-aminobenzazepina que comprenden un grupo funcional reactivo. Tales composiciones intermedias son sustratos adecuados para la formación de los inmunoconjugados a través de un enlazador o resto enlazador. La invención proporciona además métodos para tratar el cáncer con los inmunoconjugados.