METHOD FOR PRODUCING CRYSTALS OF DIAZABICYCLOOCTANE DERIVATIVE AND STABLE LYOPHILIZED PREPARATION

• Main Authors: Kenichi FUSHIHARA, Masato ICHIKI, Takuya YOKOYAMA, Shusuke FURUYAMA, Takaya OGAWA
• Format: Patent
• Language: English; Spanish
• Published: 28.08.2017
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The purpose of the present invention is to provide a method with which it is possible to easily produce crystals of compound (I) on an industrial scale, and to provide a stable lyophilized composition of said compound (I). It was discovered that a lyophilized composition having exceptional storage stability and in which compound (I) is in crystalline form can be obtained by lyophilizing an aqueous solution that contains said compound (I) and an inorganic salt such as sodium chloride, and that crystals of said compound (I) can be obtained from said aqueous solution even without lyophilization. Los objetos de la presente invención consisten en proporcionar un procedimiento para producir cristales del compuesto (I) con facilidad en una escala industrial y una composición liofilizada estable de compuesto (I); se halló que sometiendo una solución acuosa que contiene el compuesto (I) y una sal inorgánica tal como cloruro de sodio a liofilización da como resultado una composición liofilizada con buena estabilidad de almacenamiento, en donde el compuesto (I) es cristalino y también que los cristales del compuesto (I) se pueden obtener de dicha solución acuosa sin liofilización. (ver Fórmula).