항체 및 기능성 물질의 위치 선택적인 컨쥬게이트 또는 그 염, 및 그 제조에 사용되는 항체 유도체 및 화합물 또는 그것들의 염

본 발명은, 항체와 기능성 물질의 결합 비율이 특정 범위로 제어되고, 또한 원하는 특성이 우수한 항체 및 기능성 물질의 컨쥬게이트 또는 그 염을 제공한다. 보다 구체적으로는, 본 발명은, 하기 식 (I): JPEGpct00154.jpg7664 [식 중, Ig는, 2개의 중쇄 및 2개의 경쇄를 포함하는 면역 글로불린 단위를 나타내고, 또한, 2개의 중쇄 중의 라이신 잔기의 측쇄 중의 아미노기를 개재하여, Ig에 인접한 L1과 위치 선택적으로 결합하고 있고, HG는, 친수성기 등을 나타내고, RA는, 발린 잔기의 측쇄를 나타내고, RB...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Main Authors HATADA NORIKO, WATANABE TOMOHIRO, MATSUDA YUTAKA, FUJII TOMOHIRO
Format Patent
LanguageKorean
Published 24.05.2024
Subjects
CHEMISTRY
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PEPTIDES
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
Online AccessGet full text

Cover

More Information
Summary:본 발명은, 항체와 기능성 물질의 결합 비율이 특정 범위로 제어되고, 또한 원하는 특성이 우수한 항체 및 기능성 물질의 컨쥬게이트 또는 그 염을 제공한다. 보다 구체적으로는, 본 발명은, 하기 식 (I): JPEGpct00154.jpg7664 [식 중, Ig는, 2개의 중쇄 및 2개의 경쇄를 포함하는 면역 글로불린 단위를 나타내고, 또한, 2개의 중쇄 중의 라이신 잔기의 측쇄 중의 아미노기를 개재하여, Ig에 인접한 L1과 위치 선택적으로 결합하고 있고, HG는, 친수성기 등을 나타내고, RA는, 발린 잔기의 측쇄를 나타내고, RB는, 시트룰린 잔기 등의 측쇄를 나타내고, 환 A는, 치환기를 갖고 있어도 좋은 2가의 방향족 환기를 나타내고, R1, 및 R2는, 각각 독립적으로, 수소 원자, 또는 1가의 기를 나타내고, L1 및 L2는, 각각 독립적으로, 2가의 기를 나타내고, D는, 기능성 물질을 나타내고, r은 1.5 내지 2.5이다.]로 표시되는 구조 단위를 포함하는, 항체 및 기능성 물질의 위치 선택적인 컨쥬게이트 또는 그 염, 및 그것들과 관련된 물질을 제공한다. The present invention provides a conjugate of an antibody and a functional substance excellent in desired properties while controlling a bonding ratio between the antibody and the functional substance within a specific range, or a salt thereof. More specifically, the present invention provides a regioselective conjugate of an antibody and a functional substance comprising a structural unit represented by the following Formula (I):whereinIg represents an immunoglobulin unit comprising two heavy chains and two light chains, and is regioselectively bonded to L1 adjacent to Ig via an amino group in side chains of lysine residues in the two heavy chains,HG represents a hydrophilic group,RA represents a side chain of a valine residue,RB represents a side chain of a citrulline residue or the like,ring A represents a divalent aromatic ring group optionally having a substituent,R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom or a monovalent group,L1 and L2 each independently represent a divalent group,D represents a functional substance, andr is 1.5 to 2.5, ora salt thereof, andsubstances related thereto.
Bibliography:Application Number: KR20247010602